[發(fā)明專利]十一酸睪酮緩釋藥物組合物、其制備方法及用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710751039.0
• 申請日: 2017-08-28
• 公開（公告）號: CN109419771B
• 公開（公告）日: 2022-02-01
• 發(fā)明（設計）人: 鄭愛萍;肖家超;張慧;李迎;高靜;孫建緒
• 申請（專利權(quán)）人: 中國人民解放軍軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K9/19;A61K31/568;A61K47/24;A61K47/20;A61P5/26;A61P15/00;A61P21/00;A61P25/24;A61P19/10
• 代理公司: 中國貿(mào)促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 劉海羅

1.一種十一酸睪酮混懸液，其包含十一酸睪酮、穩(wěn)定劑和水，其中：

所述十一酸睪酮的含量為10％－50％(g/ml)；

所述十一酸睪酮的粒徑滿足：D10為0.2－0.5μm，D50為1.0－1.3μm，D90為2.2－6.0μm；

所述穩(wěn)定劑包括第一穩(wěn)定劑和第二穩(wěn)定劑，并且所述十一酸睪酮與所述穩(wěn)定劑的重量比為(1－20)：(1－20)，其中，

所述第一穩(wěn)定劑為大豆卵磷脂，

所述第二穩(wěn)定劑為多庫酯鈉；并且

所述第一穩(wěn)定劑與第二穩(wěn)定劑的重量比為(1－10)：(1－20)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的十一酸睪酮混懸液，其特征在于如下的(1)至(5)項中的任意一項或者多項：

(1)所述十一酸睪酮的含量為10％－30％(g/ml)；

(2)所述D10為0.2－0.3μm；

(3)十一酸睪酮與穩(wěn)定劑的重量比為(1－15)：(1－15)；

(4)所述第一穩(wěn)定劑與第二穩(wěn)定劑的重量比為(1－5)：(1－20)；

(5)所述十一酸睪酮混懸液還包含抑菌劑和/或pH調(diào)節(jié)劑。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的十一酸睪酮混懸液，第(2)項中，所述D10為0.2－0.25μm。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的十一酸睪酮混懸液，第(3)項中，十一酸睪酮與穩(wěn)定劑的重量比為(1－15)：(1－10)。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的十一酸睪酮混懸液，第(3)項中，十一酸睪酮與穩(wěn)定劑的重量比為(1－10)：(1－3)。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的十一酸睪酮混懸液，第(4)項中，第一穩(wěn)定劑與第二穩(wěn)定劑的重量比為(1－5)：(1－10)。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的十一酸睪酮混懸液，第(4)項中，第一穩(wěn)定劑與第二穩(wěn)定劑的重量比為(1－2)：(1－5)。

8.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的十一酸睪酮混懸液，其包含如下配比的組分：

9.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的十一酸睪酮混懸液，其包含如下配比的組分：

10.一種十一酸睪酮凍干制劑，其由權(quán)利要求1至9中任一權(quán)利要求所述的十一酸睪酮混懸液經(jīng)凍干制得。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的十一酸睪酮凍干制劑，其中，凍干保護劑選自葡萄糖、甘露醇、蔗糖、乳糖中的一種或多種。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的十一酸睪酮凍干制劑，其中，凍干保護劑的用量為固含量的10％－40％。

13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的十一酸睪酮凍干制劑，其中，凍干保護劑的用量為固含量的10％－30％。

14.根據(jù)權(quán)利要求11所述的十一酸睪酮凍干制劑，其中，凍干保護劑的用量為固含量的15％－25％。

15.一種制備權(quán)利要求1至9中任一權(quán)利要求所述的十一酸睪酮混懸液的方法，包括下述步驟：

(1)將第一穩(wěn)定劑、第二穩(wěn)定劑和水混合均勻，得到第一混合物；

(2)將十一酸睪酮加入到步驟(1)中的第一混合物中，得到第二混合物；

(3)將第二混合物分散均勻；

(4)通過高壓均質(zhì)機將步驟(3)的產(chǎn)物進行均質(zhì)。

16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的制備方法，其中，步驟(3)中，通過分散乳化均質(zhì)機將第二混合物分散均勻。