[發(fā)明專利]一種油水雙溶性ROS敏感納米粒及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710750212.5
• 申請(qǐng)日: 2017-08-28
• 公開（公告）號(hào): CN107693505B
• 公開（公告）日: 2020-11-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王光毅;張放;何放;湯燾;姜浩;伍國(guó)勝;紀(jì)世召;孫瑜;肖仕初;夏照帆
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海長(zhǎng)海醫(yī)院
• 主分類號(hào): A61K9/51
• 分類號(hào): A61K9/51;A61K47/34;A61P39/06
• 代理公司: 上海順華專利代理有限責(zé)任公司 31203
• 代理人: 陸林輝

1.一種油水雙溶性ROS敏感納米粒的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

采用先修飾再聚合的方法：原料2,5-二溴-1,4-二甲硫醇苯酚與2,2-二甲氧基丙烷進(jìn)行聚合反應(yīng)，再和化合物氨基聚乙二醇發(fā)生氨基化反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物，即氨基聚乙二醇修飾的硫醇縮酮聚合物PPADT-PEG；

其反應(yīng)方程式如下所示：

A、硫醇縮酮聚合物PPADT的合成

將苯酚、1,4-二甲硫醇苯酚、2,2-二甲氧基丙烷攪拌并加熱至95℃，加入甲苯磺酸的甲醇溶液催化反應(yīng)，107℃反應(yīng)24h，得硫醇縮酮化合物PPADT，凍干保存；

B、硫醇縮酮聚合物PPADT-PEG的合成

通過2,5-二溴-1,4-二甲硫醇苯酚與2,2-二甲氧基丙烷進(jìn)行聚合反應(yīng)，再和氨基聚乙二醇發(fā)生氨基化反應(yīng)，得到分子量約10,000Da的聚合物片段PPADT-PEG，即得所述的油水雙溶性ROS敏感納米粒；

所述油水雙溶性ROS敏感納米粒是通過聚合物側(cè)鏈親水性PEG修飾的硫醇縮酮聚合物PPADT；所述的硫醇縮酮聚合物PPADT的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式I所示；所述聚合物側(cè)鏈親水性聚乙二醇PEG的化學(xué)式如式II所示；

2.一種權(quán)利要求1制備的油水雙溶性ROS敏感納米粒在制備藥物載體中的應(yīng)用。