[發明專利]一種油水雙溶性ROS敏感納米粒及其制備方法有效
| 申請號: | 201710750212.5 | 申請日: | 2017-08-28 |
| 公開(公告)號: | CN107693505B | 公開(公告)日: | 2020-11-27 |
| 發明(設計)人: | 王光毅;張放;何放;湯燾;姜浩;伍國勝;紀世召;孫瑜;肖仕初;夏照帆 | 申請(專利權)人: | 上海長海醫院 |
| 主分類號: | A61K9/51 | 分類號: | A61K9/51;A61K47/34;A61P39/06 |
| 代理公司: | 上海順華專利代理有限責任公司 31203 | 代理人: | 陸林輝 |
| 地址: | 200433 *** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 油水 雙溶性 ros 敏感 納米 及其 制備 方法 | ||
1.一種油水雙溶性ROS敏感納米粒的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:
采用先修飾再聚合的方法:原料2,5-二溴-1,4-二甲硫醇苯酚與2,2-二甲氧基丙烷進行聚合反應,再和化合物氨基聚乙二醇發生氨基化反應得到目標產物,即氨基聚乙二醇修飾的硫醇縮酮聚合物PPADT-PEG;
其反應方程式如下所示:
A、硫醇縮酮聚合物PPADT的合成
將苯酚、1,4-二甲硫醇苯酚、2,2-二甲氧基丙烷攪拌并加熱至95℃,加入甲苯磺酸的甲醇溶液催化反應,107℃反應24h,得硫醇縮酮化合物PPADT,凍干保存;
B、硫醇縮酮聚合物PPADT-PEG的合成
通過2,5-二溴-1,4-二甲硫醇苯酚與2,2-二甲氧基丙烷進行聚合反應,再和氨基聚乙二醇發生氨基化反應,得到分子量約10,000Da的聚合物片段PPADT-PEG,即得所述的油水雙溶性ROS敏感納米粒;
所述油水雙溶性ROS敏感納米粒是通過聚合物側鏈親水性PEG修飾的硫醇縮酮聚合物PPADT;所述的硫醇縮酮聚合物PPADT的化學結構式如式I所示;所述聚合物側鏈親水性聚乙二醇PEG的化學式如式II所示;
2.一種權利要求1制備的油水雙溶性ROS敏感納米粒在制備藥物載體中的應用。
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