[發明專利]鹽酸尤利沙星晶體及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201710741056.6
• 申請日: 2017-08-25
• 公開（公告）號: CN107501298A
• 公開（公告）日: 2017-12-22
• 發明（設計）人: 李小羿;戴向榮;周冠群
• 申請（專利權）人: 兆科藥業（合肥）有限公司
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04;A61K31/496;A61P31/04
• 代理公司: 北京東正專利代理事務所(普通合伙)11312
• 代理人: 劉瑜冬

1.一種鹽酸尤利沙星晶體，其特征在于，所述晶體使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖具有以下以2θ角度表示的峰：8.859±0.2°、15.233±0.2°、15.284±0.2°、22.153±0.2°、25.217±0.2°和26.750±0.2°。

2.一種制備權利要求1所述鹽酸尤利沙星晶體的方法，所述方法包括以下步驟:

1)將醋酸乙腈溶液與尤利沙星混合，醋酸乙腈溶液與尤利沙星的比率為0.5～30ml:1g,醋酸乙腈溶液中醋酸和乙腈的比例為體積比5:1～1:5，將所述混合液加熱使尤利沙星溶解完全，加熱溫度為10～40℃，將混合溶液過濾，收集濾液；

2)在步驟1)收集的濾液中加入鹽酸溶液，鹽酸溶液濃度為1～10M，鹽酸溶液與尤利沙星的摩爾比為10:1～1:1，攪拌濾液析出晶體；

3)將步驟2)中所得晶體溶于乙醇或者甲醇中，加熱攪拌后在冰浴中冷卻，析出晶體；

4)收集步驟3)中析出的晶體減壓真空干燥，即為權利要求1所述鹽酸尤利沙星晶體。

3.根據權利要求2所述的制備鹽酸尤利沙星晶體的方法，其特征在于，步驟3)中加入權利要求1所述鹽酸尤利沙星晶體作為晶種。

4.一種制備權利要求1所述鹽酸尤利沙星晶體的方法，所述方法包括以下步驟:

1)將尤利沙星放入18％氯化氫甲醇溶液中攪拌溶解，18％氯化氫甲醇溶液與尤利沙星的比例是20ml：1g，繼續攪拌30分鐘析出晶體；

2)將步驟1)所得晶體溶于乙醇或者甲醇中，加熱攪拌后在冰浴中冷卻，析出晶體；

3)收集步驟2)中析出的晶體減壓真空干燥，即為權利要求1所述鹽酸尤利沙星晶體。

5.根據權利要求4所述的制備鹽酸尤利沙星晶體的方法，其特征在于，步驟2)中加入權利要求1所述鹽酸尤利沙星晶體作為晶種。

6.一種藥物組合物，其特征在于，包含權利要求1所述的鹽酸尤利沙星晶體，以及藥學上可接受的賦形劑和/或載體。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為注射劑、注射用粉末或注射凍干粉的形式。

8.一種權利要求1所述的鹽酸尤利沙星晶體的應用，其特征在于，所述晶體用于制備治療細菌感染的藥物。

9.一種權利要求6或7所述的藥物組合物的應用，其特征在于，所述藥物組合物用于制備治療細菌感染的藥物。