[發明專利]一種磷酸川芎嗪衍生化合物及其藥物組合物有效
| 申請號： | 201710731233.2 | 申請日： | 2017-08-23 |
| 公開（公告）號： | CN107556251B | 公開（公告）日： | 2018-06-22 |
| 發明（設計）人： | 周紅 | 申請（專利權）人： | 廣東昊邦醫藥健康有限責任公司 |
| 主分類號： | C07D241/12 | 分類號： | C07D241/12;A61K31/4965;A61P9/10;A61P9/00;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京輕創知識產權代理有限公司 11212 | 代理人： | 楊立;王丹 |
| 地址： | 518000 廣東省深圳市*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 衍生化合物 藥物組合物 磷酸川芎嗪 半衰期 川芎嗪 制備 | ||
【權利要求書】：
1.一種磷酸川芎嗪衍生化合物，其化學式為：
2.藥物組合物，其包含權利要求1的磷酸川芎嗪衍生化合物。
3.權利要求2的藥物組合物，其還包含藥學上可接受的賦形劑。
4.權利要求3的藥物組合物，其還包含其他的心腦血管疾病藥物。
5.權利要求2-4任一項的藥物組合物，其為片劑、顆粒劑、散劑或注射劑。
6.制備權利要求1的化合物的方法，包括步驟：
將2,3,5,6-四甲基吡嗪溶于乙腈，加熱至回流，避光條件下滴加環丙基溴甲烷和磷酸，反應12小時后，冷卻至室溫，滴加乙醚至不再有沉淀析出，過濾，濾餅丙酮洗滌，乙醇-乙醚重結晶，干燥得固體。
7.權利要求6的方法，包括步驟：
將0.1mol 2,3,5,6-四甲基吡嗪溶于50ml乙腈，加熱至回流，避光條件下滴加0.11mol環丙基溴甲烷和0.12mol磷酸，反應12小時后，冷卻至室溫，滴加乙醚至不再有沉淀析出，過濾，濾餅丙酮洗滌，乙醇-乙醚重結晶，干燥得固體13.6g，產率47.2％。
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