[發(fā)明專利]一種利伐沙班片劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710722987.1
• 申請(qǐng)日: 2017-08-22
• 公開（公告）號(hào): CN109419778B
• 公開（公告）日: 2021-11-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 彭淑娟;翟允耀;李莉;江竹蓮;尹娣;孫艷清
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/36
• 分類號(hào): A61K9/36;A61K31/5377;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/20;A61P7/02;A61P9/10
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• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種利伐沙班片劑的制備方法，包括：

a)將利伐沙班、黏合劑和表面活性劑混合過篩，得到混合物1；

b)將混合物1進(jìn)行氣流粉碎，然后與部分稀釋劑混合過篩，得到混合物2；

c)將混合物2、剩余稀釋劑和處方中除潤(rùn)滑劑的其他輔料混合過篩，得到混合物3；

d)將混合物3與潤(rùn)滑劑混合均勻，粉末直接壓片；

所述黏合劑選自共聚維酮；

所述步驟a中的表面活性劑選自十二烷基硫酸鈉。

2.權(quán)利要求1所述的制備方法，所述步驟b中的稀釋劑選自微晶纖維素、硅化微晶纖維素、無(wú)水乳糖、一水合乳糖、甘露醇、山梨醇、淀粉、預(yù)膠化淀粉、三硅酸鎂、木糖醇、糊精、硫酸鈣、碳酸氫鈣、碳酸鈣、磷酸鈣、麥芽糖、葡萄糖中的一種或幾種。

3.權(quán)利要求2所述的制備方法，所述步驟b中的稀釋劑選自一水合乳糖。

4.權(quán)利要求1所述的制備方法，所述步驟c中的其他輔料包括填充劑、崩解劑，所述填充劑選自微晶纖維素、硅化微晶纖維素、乳糖、甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、磷酸二鈣、磷酸三鈣或麥芽糖中的一種或幾種；所述崩解劑選自交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、部分水解淀粉、土豆淀粉羥乙酸鈉、玉米淀粉或小麥淀粉中的一種或幾種。

5.權(quán)利要求4所述的制備方法，所述步驟c中的其他輔料包括填充劑、崩解劑，所述填充劑選自微晶纖維素；所述崩解劑交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。

6.權(quán)利要求1所述的制備方法，所述步驟d中的潤(rùn)滑劑選自硬脂酸、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酰富馬酸鈉、聚乙二醇、高分子量脂肪醇、淀粉、氧化鎂、碳酸鎂、硅酸鈣、月桂醇硫酸鎂、滑石粉或二氧化硅中的一種或幾種。

7.權(quán)利要求6所述的制備方法，所述步驟d中的潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂或硬脂酰富馬酸鈉。

8.權(quán)利要求1所述的制備方法，所述步驟b中部分稀釋劑的量選自稀釋劑總量的10％-60％w/w。

9.權(quán)利要求8所述的制備方法，所述步驟b中部分稀釋劑的量選自稀釋劑總量的30％～40％w/w。

10.權(quán)利要求1所述的制備方法，所述混合物1經(jīng)氣流粉碎后以微粉化形式使用，其中D₅₀≤10μm。

11.權(quán)利要求10所述的制備方法，所述混合物1經(jīng)氣流粉碎后以微粉化形式使用，其中D₅₀≤5μm。

12.權(quán)利要求11所述的制備方法，所述混合物1經(jīng)氣流粉碎后以微粉化形式使用，其中D₅₀≤3μm。

13.權(quán)利要求10-12中任一項(xiàng)所述的制備方法，所述混合物1經(jīng)氣流粉碎后以微粉化形式使用，其中

D₉₀≤20μm。

14.權(quán)利要求10-12中任一項(xiàng)所述的制備方法，所述混合物1經(jīng)氣流粉碎后以微粉化形式使用，其中

D₉₀≤15μm。

15.權(quán)利要求10-12中任一項(xiàng)所述的制備方法，所述混合物1經(jīng)氣流粉碎后以微粉化形式使用，其中

D₉₀≤10μm。

16.權(quán)利要求1所述的制備方法，步驟a、b、c中混合過篩的篩網(wǎng)孔徑選自100μm、150μm、180μm、250μm、425μm。

17.權(quán)利要求16所述的制備方法，步驟a、b、c中混合過篩的篩網(wǎng)孔徑選自180μm或250μm。