[發明專利]依維莫司中間體的制備方法有效
| 申請號： | 201710713504.1 | 申請日： | 2017-08-18 |
| 公開（公告）號： | CN107417718B | 公開（公告）日： | 2019-11-15 |
| 發明（設計）人： | 徐芳芳;吳文強 | 申請（專利權）人： | 常州蘭陵制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07F7/18 | 分類號： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 32214 常州市江海陽光知識產權代理有限公司 | 代理人： | 孫曉暉<國際申請>=<國際公布>=<進入 |
| 地址： | 213022江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 二甲基硅 叔丁基 氧基 乙醇 有機堿 叔丁基二甲基氯硅烷 三氟甲磺酸酐 三氟甲磺酸 惰性溶劑 二氯甲烷 依維莫司 副產物 高純度 乙二醇 收率 乙酯 制備 | ||
【權利要求書】：
1.一種依維莫司中間體的制備方法，具有以下步驟：①由乙二醇與叔丁基二甲基氯硅烷在有機堿的存在下反應得到2-（叔丁基二甲基硅氧基）乙醇；②由步驟①得到的2-（叔丁基二甲基硅氧基）乙醇與三氟甲磺酸酐在有機堿的存在下反應得到三氟甲磺酸2-（叔丁基二甲基硅氧基）乙酯；其特征在于：上述步驟①是在惰性溶劑中、在-35℃～-25℃的溫度下進行的；所述惰性溶劑為二氯甲烷、氯仿、苯或者硝基苯；
上述步驟①所述的有機堿為吡啶或者2,6-二甲基吡啶；
上述步驟②所述的有機堿為吡啶或者2,6-二甲基吡啶
上述步驟①還包括采用弱酸緩沖鹽調節反應后的體系pH值為1.5～2.0的過程；所述弱酸緩沖鹽的濃度為5wt%～15wt%；所述弱酸緩沖鹽為磷酸-磷酸二氫鉀、磷酸-磷酸二氫鈉或者醋酸-醋酸鈉。
2.根據權利要求1所述的依維莫司中間體的制備方法，其特征在于：所述惰性溶劑為二氯甲烷。
3.根據權利要求1所述的依維莫司中間體的制備方法，其特征在于：所述弱酸緩沖鹽為磷酸-磷酸二氫鉀。
4.根據權利要求1所述的依維莫司中間體的制備方法，其特征在于：上述步驟②是在-30℃～-20℃的溫度下進行的。
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