[發明專利]菊科類型環肽化合物作為cGAS-STING信號通路抑制劑的應用有效
| 申請號： | 201710710198.6 | 申請日： | 2017-08-18 |
| 公開（公告）號： | CN107335049B | 公開（公告）日： | 2019-10-18 |
| 發明（設計）人： | 譚寧華;王琛;汪哲;李森林;徐會敏;宋立華 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | A61K38/12 | 分類號： | A61K38/12;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/02;A61K36/28 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 楊曉莉 |
| 地址： | 211198 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 環肽化合物 菊科 信號通路抑制劑 藥理學 應用 天然化合物 臨床應用 信號通路 用藥方式 制備 激活 疾病 治療 | ||
【權利要求書】：
1.菊科類型環肽化合物或其藥理學上容許的鹽在制備cGAS-STING信號通路抑制劑藥物中的應用，其中，所述菊科類型環肽化合物為骨架含有β-苯丙氨酸，并以正常氨基酸肽鍵直接相連形成的單環均五肽化合物，含有一個L-β-苯丙氨酸、一個L-絲氨酸衍生物、一個L-脯氨酸衍生物和兩個其他氨基酸衍生物。
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述藥物可用于治療cGAS-STING信號通路異常激活的疾病，所述cGAS-STING信號通路異常激活的疾病包括自身免疫性、炎癥性疾病和癌癥。
3.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述菊科類型環肽化合物為下述結構式所示的菊科類型環肽Astins A-H(1-8)和Astins K-P(9-14)，
4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述菊科類型環肽為Astin C。
5.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述菊科類型環肽提取自紫菀屬植物紫菀的根及根莖。
6.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述菊科類型環肽化合物或其藥理學上容許的鹽能夠抑制DNA類似物ISD刺激下cGAS-STING信號通路下游基因IFNβ、IFNα4和CXCL10的表達。
7.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述的藥理學上容許的鹽包括與無機酸、有機酸、堿金屬、堿土金屬或者堿性氨基酸形成的鹽。
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