[發(fā)明專利]一種中藥提取物及其制備方法和在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710708931.0
• 申請(qǐng)日: 2017-08-17
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107582677A
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-01-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 柳文祥;姚知行;顏來(lái)根
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 浙江省平湖鉸鏈有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/748
• 分類號(hào): A61K36/748;A61P35/00
• 代理公司: 杭州千克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司33246
• 代理人: 王曉普

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種中藥提取物及其制備方法和在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

傳統(tǒng)中藥治療癌癥的效果并不顯著，通常中藥是用作輔助治療。目前常用于癌癥治療的中藥有：山慈菇、斑螯、蜈蚣、蟾蜍、喜樹(shù)、白花蛇舌草、紫衫、半枝蓮、女貞子、長(zhǎng)春花、猴頭菇、靈芝、茯苓、人生、薏苡仁等。傳統(tǒng)中藥治療癌癥的效果不明顯的主要原因在于，傳統(tǒng)中藥制備主要是高溫水煮提取，而中藥中許多有效的抗癌成分是高溫不穩(wěn)定的，或者水溶解性差，因此提取物中含量低、口服吸收性差。

夏枯草、女貞子、白花蛇舌草這三味中藥常用語(yǔ)腫瘤和癌癥的治療，這些中藥材中均含有五環(huán)三萜類化合物、植物甾醇和其他類有機(jī)小分子，這些有機(jī)小分子能減緩或抑制腫瘤干細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)其分化。但這類中藥在治療腫瘤和癌癥的臨床運(yùn)用中，效果并不明顯，或者可以說(shuō)基本沒(méi)有作用，其原因是這些有機(jī)小分子在水溶液中和大部分常用的有機(jī)溶劑中溶解度極低，所以常規(guī)中藥提取制劑中，有效成分難以達(dá)到有效作用量。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明采用95％乙醇溶劑，通過(guò)室溫和高溫多步萃取，促進(jìn)有效成分的溶解，從而提取抗癌中藥中的有效成分，提高提取物中有效抗癌成分的含量。結(jié)果表明通過(guò)本發(fā)明方法提取的抗癌中藥粗提物能明顯減緩或抑制腫瘤干細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)其分化，可用于制備抗腫瘤藥物。

本發(fā)明采用的技術(shù)方案是：

一種中藥提取物的制備方法，所述方法為：

(1)夏枯草、女貞子、白花蛇舌草按質(zhì)量比8～10:1～3:1(優(yōu)選9:2:1)混合、研磨粉碎成粗粉；

(2)上述粗粉加入體積分?jǐn)?shù)95％的乙醇，室溫?cái)嚢?～20小時(shí)(優(yōu)選8～12小時(shí))后過(guò)濾或抽濾，得到濾液A和藥渣A；

(3)藥渣A加入體積分?jǐn)?shù)95％的乙醇，室溫?cái)嚢?～20小時(shí)(優(yōu)選8～12小時(shí))后，在70～80℃(優(yōu)選75℃)溫度下加熱回流3～6小時(shí)(優(yōu)選4小時(shí))，然后保溫70～75℃下快速加熱過(guò)濾或抽濾，得到濾液B和藥渣B；；

(4)濾液B冷卻至室溫后，析出膠狀沉淀，室溫下過(guò)濾或抽濾或高速離心，得到固態(tài)沉淀C為粗提物-I，得到的濾液C或上清液C加入步驟(3)的藥渣B中，室溫?cái)嚢?～20小時(shí)(優(yōu)選8～12小時(shí))后，在70～80℃(優(yōu)選75℃)溫度下加熱回流3～6小時(shí)(優(yōu)選4小時(shí))，然后保溫70～75℃下快速加熱過(guò)濾或抽濾，得到濾液D和藥渣D，濾液D為粗提物-II；

(5)將粗提物-I和粗提物-II合并，真空干燥，得到所述中藥提取物。

所述方法中，濾液A、藥渣A、濾液B、藥渣B、固態(tài)沉淀C、濾液C或上清液C、濾液D、要找D中的A、B、C、D只是用來(lái)區(qū)別表述不同步驟過(guò)程中的藥渣、濾液等，不具備化學(xué)意義。

所述步驟(2)中，所述體積分?jǐn)?shù)95％的乙醇的體積用量以粗粉的質(zhì)量計(jì)為5～8L/kg，優(yōu)選6L/kg。

所述步驟(3)中，所述體積分?jǐn)?shù)95％的乙醇的體積用量以藥渣A的質(zhì)量計(jì)為7～10L/kg，優(yōu)選8L/kg。

所述步驟(4)中，所述濾液C或上清液C的體積用量以藥渣B的質(zhì)量計(jì)為7～10L/kg，優(yōu)選8L/kg。

所述室溫一般是指20℃-30℃。

所述步驟(2)中過(guò)濾或抽濾得到的濾液A可以棄去或保留用于制備其它藥物。

所述步驟(2)中的藥渣A盡量抽干，除去殘留液，或用體積分?jǐn)?shù)95％的乙醇洗去殘留溶液再抽干；洗滌劑的體積用量以藥渣A的質(zhì)量一般計(jì)為1L/kg。

所述步驟(5)中的藥渣D棄去。

進(jìn)一步，本發(fā)明的中藥提取物的制備方法優(yōu)選按以下步驟進(jìn)行：

(1)夏枯草、女貞子、白花蛇舌草按質(zhì)量比9:2:1混合、研磨粉碎成粗粉；

(2)上述粗粉加入體積分?jǐn)?shù)95％的乙醇，室溫?cái)嚢?～20小時(shí)后過(guò)濾或抽濾，得到濾液A和藥渣A；所述體積分?jǐn)?shù)95％的乙醇的體積用量以粗粉的質(zhì)量計(jì)為6L/kg；

(3)藥渣A加入體積分?jǐn)?shù)95％的乙醇，室溫?cái)嚢?～20小時(shí)后，在75℃加熱回流4小時(shí)，然后保溫75℃下快速加熱過(guò)濾或抽濾，得到濾液B和藥渣B；所述體積分?jǐn)?shù)95％的乙醇的體積用量以藥渣A的質(zhì)量計(jì)為8L/kg；

(4)濾液B冷卻至室溫后，析出膠裝沉淀，室溫下過(guò)濾或抽濾或高速離心，得到固態(tài)沉淀C為粗提物-I，得到的濾液C或上清液C加入步驟(3)的藥渣B中，室溫?cái)嚢?～20小時(shí)后，在75℃加熱回流4小時(shí)，然后保溫75℃下快速加熱過(guò)濾或抽濾，得到濾液D和藥渣D，藥渣D棄去，濾液D為粗提物-II；所述濾液C或上清液C的體積用量以藥渣B的質(zhì)量計(jì)為8L/kg；