[發明專利]具有抗菌活性的柱[5]芳烴類人工跨膜通道及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201710707669.8
• 申請日: 2017-08-17
• 公開（公告）號: CN108017690B
• 公開（公告）日: 2020-11-24
• 發明（設計）人: 辛鵬洋;孫永慧;孔慧淵;蔣濤;董文佩;陳長坡;王志瑩;王潔
• 申請（專利權）人: 河南師范大學
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;C07K7/08;C07K1/107;A61K38/08;A61K38/10;A61P31/04
• 代理公司: 新鄉市平原智匯知識產權代理事務所(普通合伙) 41139
• 代理人: 路寬

1.具有抗菌活性的柱[5]芳烴類人工跨膜通道，其特征在于其結構通式為：

其中R為多肽側鏈，該多肽側鏈的多肽序列為：

Val-Gly-Ala-D-Leu-Trp-D-Leu-Trp-Gly-COOH；

Val-Gly-Ala-D-Val-Trp-D-Leu-Trp-D-Leu-Trp-Gly-COOH；

Val-Gly-Ala-D-Val-Val-D-Val-Trp-D-Leu-Trp-D-Leu-Trp-Gly-COOH；

Val-Gly-Ala-D-Leu-Ala-D-Val-Val-D-Val-Trp-D-Leu-Trp-D-Leu-Trp-Gly-COOH；

Val-Gly-Ala-D-Leu-Ala-D-Val-Val-D-Val-Trp-D-Leu-Trp-D-Leu-Trp-D-Leu-Trp-Gly-COOH。

2.一種權利要求1所述的具有抗菌活性的柱[5]芳烴類人工跨膜通道的制備方法，其特征在于具體步驟為：將雙炔基修飾的柱[5]芳烴類化合物、疊氮修飾的多肽類化合物、催化劑五水硫酸銅和抗壞血酸鈉依次加入到反應容器中，再加入DMSO溶解，于室溫反應至TLC監控原料反應完全后過濾，干燥，柱層析純化得到目標產物具有抗菌活性的柱[5]芳烴類人工跨膜通道，制備過程中的反應方程式為：

3.根據權利要求2所述的具有抗菌活性的柱[5]芳烴類人工跨膜通道的制備方法，其特征在于：所述雙炔基修飾的柱[5]芳烴類化合物、疊氮修飾的多肽類化合物、催化劑五水硫酸銅與抗壞血酸鈉的投料摩爾比為8:25:0.8:4。

4.權利要求1所述的具有抗菌活性的柱[5]芳烴類人工跨膜通道在制備治療或預防因細菌所致的病害藥物中的應用，所述細菌為枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌或表皮葡萄球菌。