[發(fā)明專利]一種6-元芳香環(huán)或雜芳香環(huán)化合物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710696011.1
• 申請日: 2017-08-15
• 公開（公告）號: CN107522693B
• 公開（公告）日: 2018-12-04
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 栗琳;崔雅軒;張麗麗;郝敬雨;石浩威;王勁松;尤蘭華
• 申請（專利權(quán)）人: 北京豪思生物科技有限公司
• 主分類號: C07D413/12
• 分類號: C07D413/12;C07D417/12;C07D401/12;C07D403/12;C07D277/26;C07D277/32;C07D239/34;C07D233/64;A61P25/28
• 代理公司: 北京五洲洋和知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11387
• 代理人: 劉春成;榮紅穎

1.一種6-元芳香環(huán)或雜芳香環(huán)化合物，其特征在于，所述化合物的通式如式I所示：

在式I中，R₁、R₂、R₃為H；

A或B獨(dú)立為N；

R₄為C₁～C₅的烷基；

a為0～6中的任一整數(shù)；

E為砜基或亞砜基；

R₅為Het-(CH₂)_c；

其中，c為0～6中的任一整數(shù)；

所述Het-(CH₂)_c中，Het為

2.權(quán)利要求1所述6-元芳香環(huán)或雜芳香環(huán)化合物的制備方法，其特征在于，所述化合物的合成路線如式II所示：

其中，R₁、R₂、R₃為H；

A或B獨(dú)立為N；

R₄為C₁～C₅的烷基；

a為0～6中的任一整數(shù)；

E為砜基或亞砜基；

R₅為Het-(CH₂)_c；

其中，c為0～6中的任一整數(shù)；

所述Het-(CH₂)_c中，Het為

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述式II中的1所示結(jié)構(gòu)的合成路線如式IV所示：

4.權(quán)利要求1所述的6-元芳香環(huán)或雜芳香環(huán)化合物，在制備治療或預(yù)防認(rèn)知障礙和老年癡呆癥的藥物方面的應(yīng)用。