[發(fā)明專利]一種青蒿素類衍生物、其合成及應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710687057.7
• 申請(qǐng)日: 2017-08-11
• 公開（公告）號(hào): CN107383048B
• 公開（公告）日: 2019-09-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李劍峰;壩德偉;楊兆祥
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 昆藥集團(tuán)股份有限公司
• 主分類號(hào): C07D493/18
• 分類號(hào): C07D493/18;C07D493/20;C07D519/00;C07H15/26;C07H1/00;A61K31/357;A61K31/7048;A61P31/18;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京元中知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11223
• 代理人: 王明霞;另婧

1.一種青蒿素類衍生物，其特征在于，青蒿素類衍生物具有式Ⅰ所示結(jié)構(gòu)，

其中，R為其中n＝1～10。

2.一種權(quán)利要求1所述的青蒿素類衍生物的制備方法，其特征在于，所述的制備方法為：將雙氫青蒿素和親核試劑溶于有機(jī)溶劑中，在Lewis酸催化下，-40～10℃下攪拌0.5～2小時(shí)，即得式Ⅰ所示的青蒿素類衍生物，其合成反應(yīng)式如下：

所述的親核試劑為其中n＝1～10。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，在Lewis酸催化下，-40～0℃下攪拌0.5～2小時(shí)。

4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，所述的雙氫青蒿素和親核試劑的摩爾比為1:0.5～5。

5.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，所述的雙氫青蒿素和Lewis酸的摩爾比為1：0.01～3。

6.一種青蒿素類衍生物制劑，其特征在于，所述的青蒿素類衍生物制劑為將權(quán)利要求1所述的青蒿素類衍生物與藥學(xué)上可接受的輔料制成口服制劑或注射制劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的青蒿素類衍生物制劑，其特征在于，所述的口服制劑為片劑、口服液、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、膏劑、滴丸劑、糖漿劑、散劑、沖劑或酊劑；所述的注射制劑為粉針劑或注射液。

8.權(quán)利要求1所述的青蒿素類衍生物或權(quán)利要求6或7所述的青蒿素類衍生物制劑在制備抗腫瘤或抗HIV藥物中的應(yīng)用。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的腫瘤為白血病、乳腺癌、肝癌、結(jié)腸癌或肺癌。