[發明專利]一種霧化吸入劑的制備方法

在審

• 申請號: 201710672662.7
• 申請日: 2017-08-08
• 公開（公告）號: CN109381425A
• 公開（公告）日: 2019-02-26
• 發明（設計）人: 于曉彤
• 申請（專利權）人: 于曉彤
• 主分類號: A61K9/12
• 分類號: A61K9/12;A61K9/72;A61K47/14;A61K47/18;A61K31/185;A61K31/35;A61K31/09;A61P31/04
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本發明提供了一種霧化吸入劑的制備方法，包括以下步驟：(1)將磷脂和中鏈甘油三酯溶于無水乙醇中，蒸干至呈均一薄膜，備用；(2)將新魚腥草素鈉、1,8?桉葉素和2,4,5?三甲氧基?1?丙烯基苯溶于PBS緩沖液中預熱，然后將預熱后的溶液加入步驟(1)形成的薄膜里，水化洗膜，攪拌，得到脂質體混懸液；(3)將L?茶氨酸溶于注射用水，然后將其與步驟(2)的脂質體混懸液混合后超聲波振蕩均勻，滅菌，即得。本發明的霧化吸入劑穩定性好，具有較好的有效性和安全性。

技術領域

本發明涉及醫藥制劑技術領域，特別是涉及一種霧化吸入劑的制備方法。

背景技術

霧化吸入療法是利用高速度氣流將藥物噴成霧狀直接沖至小支氣管、終末支氣管以及肺泡，使藥物直接接觸到病變處，從而提高局部藥物濃度，起到擴張支氣管和消炎的作用，并有助于保持氣道濕潤，是近年來備受推崇的一種臨床治療方法。特別是呼吸系統疾病，采取霧化吸入療法往往能夠取得意料不到的治療效果。

實現霧化吸入療法的根本就是霧化吸入劑，由于其特殊的給藥方式，無論是其劑量，還是穩定性等藥學指標，均與常見的口服制劑、注射劑等有著明顯不同。而不同霧化吸入劑的研究正是當前的研究熱點之一。

發明內容

本發明的目的就是要提供一種霧化吸入劑的制備方法。

為實現上述目的，本發明是通過如下方案實現的：

一種霧化吸入劑的制備方法，包括以下步驟：

(1)將磷脂和中鏈甘油三酯溶于無水乙醇中，蒸干至呈均一薄膜，備用；

(2)將新魚腥草素鈉、1,8-桉葉素和2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯溶于PBS緩沖液中預熱，然后將預熱后的溶液加入步驟(1)形成的薄膜里，水化洗膜，攪拌，得到脂質體混懸液；

(3)將L-茶氨酸溶于注射用水，然后將其與步驟(2)的脂質體混懸液混合后超聲波振蕩均勻，滅菌，即得；

其中，磷脂、中鏈甘油三酯、無水乙醇、新魚腥草素鈉、1,8-桉葉素、2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯、PBS緩沖液、L-茶氨酸和注射用水的質量體積比為35～40g：2～3g：70～80mL：1g：1.2～1.5g：2～3g：20～30mL：0.6～0.8g：50～60mL。

優選的，步驟(1)中的磷脂選自卵磷脂、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺或二硬脂酰磷脂酰膽堿中的任一種。

優選的，步驟(1)中，蒸干的具體方法是：置于旋轉蒸發儀上減壓蒸發，直至溶劑蒸干形成均一薄膜。

優選的，步驟(2)中，預熱溫度為40～50℃。

優選的，步驟(2)中，攪拌時間為4～5小時。

優選的，步驟(3)中，超聲波振蕩時間為1～2小時。

優選的，步驟(3)中，滅菌的工藝條件為：先用0.45μm微孔濾膜過濾，再用0.22μm微孔濾膜過濾，最后于121℃和0.1MPa條件下高壓滅菌15～20分鐘。

一種霧化吸入劑，是由上述制備方法制備得到的。

本發明的有益效果是：

1、本發明先將水不溶性或微溶性成分制成脂質體混懸液，然后與水溶性成分的水性體系混合，制成成分均一的霧化吸入劑，穩定性好。

2、制備脂質體混懸液時，選用磷脂作為載體，加入一定比例的中鏈甘油三酯，有助于提高脂質體的穩定性。形成的磷脂雙分子層結構與細胞膜相同，輔以磷脂的滋潤保護作用，可以提高藥物與組織細胞的結合率，延長藥物體內作用時間，提高治療效果。