[發(fā)明專利]一種五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物的合成方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710665091.4
• 申請日: 2017-08-07
• 公開（公告）號: CN107382815B
• 公開（公告）日: 2019-12-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳戰(zhàn)國;康夢;康楠
• 申請（專利權(quán)）人: 陜西師范大學(xué)
• 主分類號: C07D207/48
• 分類號: C07D207/48
• 代理公司: 61201 西安永生專利代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 高雪霞<國際申請>=<國際公布>=<進(jìn)入

1.一種五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物的合成方法，其特征在于：在極性較大的有機(jī)溶劑中，將式I或式II所示的鄰位氨基鹵的芳基丙酸酯與丙二腈、堿混合均勻，在20～80℃下攪拌0.5～24小時(shí)，分離純化產(chǎn)物，得到式I＇或式II＇所示的五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物；

式中，Ar代表苯基、C₁～C₄烷基取代苯基、C₁～C₂烷氧基取代苯基、三氟甲基取代苯基、3,4-二甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2-溴-4,5-二甲氧基苯基、鹵代苯基中的任意一種；X代表Cl或Br；R代表C₁～C₄烷基；Ts代表對甲基苯磺酰基；

上述極性較大的有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、丙醇、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、氯仿、二氯甲烷、丙酮中的任意一種；

上述的堿為NaOH、KOH、Na₂CO₃、K₂CO₃、乙酸鈉、KHCO₃、K₃PO₄、NaOCH₃、乙二胺、三乙胺中的任意一種。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物的合成方法，其特征在于：所述的Ar代表苯基、4-甲基苯基、2-甲基苯基、4-叔丁基苯基、4-甲氧基苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-三氟甲基苯基中的任意一種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物的合成方法，其特征在于：所述的鄰位氨基鹵的芳基丙酸酯與丙二腈、堿的摩爾比為1:1～2:1～2。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物的合成方法，其特征在于：所述極性較大的有機(jī)溶劑為N,N-二甲基甲酰胺。

5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物的合成方法，其特征在于：所述的堿為K₃PO₄。

6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物的合成方法，其特征在于：在40～50℃下攪拌1～5小時(shí)。