[發明專利]一類青藤堿衍生物及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 201710659442.0 | 申請日： | 2017-08-04 |
| 公開（公告）號： | CN107337672B | 公開（公告）日： | 2019-05-28 |
| 發明（設計）人： | 趙長琦;張辰;崔冬梅 | 申請（專利權）人： | 北京師范大學 |
| 主分類號： | C07D471/08 | 分類號： | C07D471/08;A61K31/53;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245 | 代理人： | 關暢;吳愛琴 |
| 地址： | 100088 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 青藤堿衍生物 制備 人胃癌細胞株 甲氧基 真核生物腫瘤細胞 人肺癌細胞株 治療腫瘤藥物 增殖抑制劑 人胎盤 癌細胞 可用 絨毛 預防 應用 | ||
1.一種青藤堿衍生物，其結構式如式I所示：
式I中，R為H、3,4-二氯、2,4-二氯、2-氯、4-氟、3,4-二甲氧基、2-甲基、3-氯或4-甲氧基。
2.制備權利要求1中式I所示青藤堿衍生物的方法，包括：
使式III所示二酮類底物及式II所示酰肼類底物與醋酸銨反應，得到式I所示的青藤堿衍生物；
式II中，R為H、3,4-二氯、2,4-二氯、2-氯、4-氟、3,4-二甲氧基、2-甲基、3-氯或4-甲氧基。
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：所述方法中，式III所示二酮類底物及式II所示酰肼類底物與醋酸銨的摩爾比依次為1：0.5-2.0：5.0-20.0；
所述反應在乙酸中進行；
所述反應在微波作用下進行；
所述反應的溫度為80-150度，時間可為1-15min。
4.權利要求1中式I所示的青藤堿衍生物在下述方面的應用：
1)在制備真核生物腫瘤細胞增殖抑制劑中的應用；
2)在制備預防和/或治療腫瘤藥物中的應用；
所述真核生物為哺乳動物；
所述腫瘤細胞為癌細胞；所述癌細胞為胃癌細胞、肺癌細胞和胎盤絨毛癌細胞；
所述腫瘤為癌，所述癌為胃癌、肺癌和胎盤絨毛癌。
5.根據權利要求4所述的應用，其特征在于：所述胃癌細胞為人胃癌細胞株SGC-7901或人胃癌細胞株HGC-27；
所述肺癌細胞為人肺癌細胞株H446；
所述胎盤絨毛癌細胞為人胎盤絨毛癌細胞Bewo。
6.一種真核生物腫瘤細胞增殖抑制劑或預防和/或治療腫瘤的藥物，
所述真核生物為哺乳動物；
所述腫瘤細胞為胃癌細胞、肺癌細胞和胎盤絨毛癌細胞；
所述腫瘤為癌；所述癌為胃癌、肺癌和胎盤絨毛癌；
其包含權利要求1中式I所示的青藤堿衍生物。
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