[發(fā)明專利]一種緩釋型連翹苷滴眼液及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710654331.0
• 申請日: 2017-08-03
• 公開（公告）號: CN107260657B
• 公開（公告）日: 2019-02-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郭健敏;楊威;林俊粒;文冬梅
• 申請（專利權(quán)）人: 廣東萊恩醫(yī)藥研究院有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/7048;A61K47/36;A61K47/32;A61P27/02;A61P29/00
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1.一種緩釋型連翹苷滴眼液，其特征在于，它是以連翹苷為藥效原料，以聚卡波菲和玻璃酸鈉作為粘膜粘附性聚合物釋藥系統(tǒng)，配以眼局部可以接受的藥劑學(xué)上所說的制劑輔料所制備成的緩釋型制劑；

所述緩釋型連翹苷滴眼液包括連翹苷1-5重量份，聚卡波菲0.25-2重量份，玻璃酸鈉3-10重量份，滲透壓調(diào)節(jié)劑0.8-0.9重量份，pH調(diào)節(jié)劑0.1-0.3重量份，抑菌劑0.01-0.03重量份，增稠劑0.1-0.3重量份，助溶劑0.1-2重量份，注射用水余量，所述緩釋型連翹苷滴眼液總重量為100重量份；

連翹苷與聚卡波菲的用量按其重量比表示為：連翹苷∶聚卡波菲：玻璃酸鈉＝1∶0.5～2∶0.5～5。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋型連翹苷滴眼液，其特征在于，所述抑菌劑為硫柳汞、季銨鹽類、杜米芬、冼必泰、三氯叔丁醇、尼泊金類、三梨酸中的一種抑菌劑或兩種以上；抑菌劑的用量以與連翹苷的重量比表示為，連翹苷:抑菌劑＝1：(0.003-0.02)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋型連翹苷滴眼液，其特征在于，所述增稠劑為羥丙甲纖維素、甲基纖維素、玻璃酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮中的中的一種或兩種以上；增稠劑的用量以與連翹苷的重量比表示為，連翹苷:增稠劑＝1：(0.02-0.3)。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋型連翹苷滴眼液，其特征在于，所述pH調(diào)節(jié)劑為氫氧化鈉、鹽酸、枸櫞酸鈉、枸掾酸、硼酸、硼砂中的任何一種或所述品種的任意組合。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋型連翹苷滴眼液，其特征在于，所述助溶劑為聚山梨酯-80或/和氫化蓖麻油。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋型連翹苷滴眼液，其特征在于，所述滲透壓調(diào)節(jié)劑為氯化鈉和/或甘露醇。

7.一種制備如權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的緩釋型連翹苷滴眼液的方法，其特征在于：

步驟1)、全量玻璃酸鈉溶脹2小時(shí)，加入聚卡波菲攪拌溶解，再溶解連翹苷全量；

步驟2)、將增稠劑用注射用水使其分散放冷，另用注射用水溶解pH調(diào)節(jié)劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、抑菌劑，攪勻過濾，合并上述兩部分混合液；

步驟3)、在步驟2)所得的混合液中再加入已溶解好的連翹苷，加注射用水至全量，過濾，分裝，即得，所得的滴眼液pH值為5.5～7.5，滴眼液的滲透壓摩爾濃度為250～350mOsmol/kg。