[發明專利]一種合成埃羅替尼中間體的方法在審
| 申請號： | 201710651261.3 | 申請日： | 2017-08-01 |
| 公開（公告）號： | CN107266375A | 公開（公告）日： | 2017-10-20 |
| 發明（設計）人： | 鄭超;張宏;李音 | 申請（專利權）人： | 深圳百奧捷生物科技有限公司;深圳碳希生物科技有限公司;深圳慧鎂爾科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/88 | 分類號： | C07D239/88;C07D265/22 |
| 代理公司： | 北京中濟緯天專利代理有限公司11429 | 代理人： | 楊樂 |
| 地址： | 518110 廣東省深圳市龍華*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 合成 埃羅替尼 中間體 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種合成埃羅替尼中間體1的方法，其特征在于包括如下步驟：
(1)化合物1與多聚甲醛于有機溶劑中加入催化量三氟化硼乙醚，反應生成化合物2；
(2)化合物2與氨水在催化量四丁基氟化銨及超聲條件下反應生成中間體1。
2.權利要求1所述的方法，其特征在于所述步驟(1)中化合物1與多聚甲醛的摩爾比為1:5-8，反應溫度為50-60℃，反應時間為6-8小時。
3.權利要求1-2任一項所述的方法，其特征在于所述步驟(2)中超聲反應時間為10-15min，反應溫度為室溫，超聲頻率為40-45kHz。
4.權利要求1-3任一項所述的方法，其特征在于所述步驟(1)中有機溶劑優選DMF、DMA或THF。
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