[發明專利]匹伐他汀鈣中間體的一種非對映異構體及其制備方法在審
| 申請號： | 201710649883.2 | 申請日： | 2017-08-02 |
| 公開（公告）號： | CN109384772A | 公開（公告）日： | 2019-02-26 |
| 發明（設計）人： | 李緯;王正澤;林輝 | 申請（專利權）人： | 南京長澳醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D405/06 | 分類號： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 210038 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 匹伐他汀鈣 非對映異構體 異構體 制備 中間體質量控制 藥物化學領域 光學異構體 亞異丙基 制備過程 二羥基 氟苯基 庚烯酸 環丙基 叔丁酯 喹啉基 檢測 生產 | ||
【權利要求書】：
1.一種匹伐他汀鈣中間體非對映異構體，(3S,5S,6E)-7-[2-環丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羥基-3,5-O-亞異丙基-6-庚烯酸叔丁酯(Ⅰ)的制備方法，
其特征在于，包括以下步驟：
(1)將式(Ⅳ)溶于溶劑中，加手性輔助劑與乙酸叔丁酯進行不對稱羥醛縮合反應，得到式(Ⅲ)，
(2)將式(Ⅲ)溶于酸和溶劑中，加還原試劑進行手性還原反應，得式(Ⅱ)，
(3)將式(Ⅱ)與2,2-二甲氧基丙烷在路易斯酸存在下，形成O,O-縮酮得到(Ⅰ)所示化合物。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中所述溶劑為四氫呋喃；所述手性輔助劑為(S)-(-)-HYTRA；所述催化劑選自正丁基鋰、正己基鋰、LDA。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述催化劑為正丁基鋰。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中所述溶劑為乙腈；所述酸為乙酸；所述還原劑為四甲基三乙酰氧基硼氮烷。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中所述路易斯酸選自甲磺酸、p-TsOH、CSA、PPTS、TMSOTf。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述路易斯酸為甲磺酸和p-TsOH。
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