[發(fā)明專利]一種自組裝葉酸靶向納米藥物載體及其制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710645139.5 | 申請日： | 2017-08-01 |
| 公開（公告）號： | CN107362369A | 公開（公告）日： | 2017-11-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 王英颯;何靜;雷建都 | 申請（專利權(quán)）人： | 北京林業(yè)大學(xué) |
| 主分類號： | A61K47/69 | 分類號： | A61K47/69;A61K47/60;A61K47/54;A61K31/56;A61P35/00 |
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| 地址： | 100083 *** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 組裝 葉酸 靶向 納米 藥物 載體 及其 制備 方法 | ||
1.一種自組裝葉酸靶向納米藥物載體及其制備方法，其結(jié)構(gòu)特征在于：由粒徑為100～200 nm的納米粒子組成，由葉酸-八臂聚乙二醇-齊墩果酸結(jié)合物通過自組裝形成，所述的納米藥物載體粒子的制備步驟如下：
(1)八臂聚乙二醇-齊墩果酸結(jié)合物的制備：以齊墩果酸為原料，在N2保護下，將齊墩果酸、八臂聚乙二醇溶于二氯甲烷中，0 ℃下加入有機堿碳二亞胺(EDC)和4-二甲氨基吡啶(DMAP)作為催化劑反應(yīng)1小時，然后移至室溫下反應(yīng)24 h；待反應(yīng)結(jié)束后，旋蒸除去溶劑，冰乙醚沉淀，過濾后得到八臂聚乙二醇-齊墩果酸結(jié)合物粗品；二甲基甲酰胺(DMF)–異丙醇(IPA)重結(jié)晶、過濾，冰乙醚沉淀過濾后真空干燥，然后得到純度95%以上的八臂聚乙二醇-齊墩果酸結(jié)合物；
(2)葉酸利用N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)進行活化，然后在吡啶的作用下與乙二胺反應(yīng)；最后與(1)所述的八臂聚乙二醇-齊墩果酸結(jié)合物進行化學(xué)連接，得到葉酸-八臂聚乙二醇-齊墩果酸結(jié)合物，進一步采用透析的方法除去雜質(zhì)；
(3)采用沉淀法制備納米粒子，將葉酸-八臂聚乙二醇-齊墩果酸結(jié)合物溶解于二甲基亞砜(DMSO)中，逐滴加入到輕微攪拌的水溶液中；然后將葉酸-八臂聚乙二醇-齊墩果酸結(jié)合物溶液移至透析袋中純水透析3h，濾膜過濾后，冷凍干燥得到靶向納米藥物粒子。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述自組裝靶向納米藥物載體粒子及其制備方法，其特征在于，所述的八臂聚乙二醇為八臂羧基聚乙二醇，分子量為10000~40000道爾頓。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述自組裝靶向納米藥物載體粒子及其制備方法，其特征在于，所述的有機堿EDC和DMAP與齊墩果酸的摩爾比都為1:1。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述納米藥物載體粒子及其制備方法，其特征在于，所述的的DMF與IPA的比例為1:4。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述自組裝靶向納米藥物載體粒子及其制備方法，其特征還在于，所述的納米粒子具有雙層結(jié)構(gòu)，外層為親水性的八臂聚乙二醇，內(nèi)層為疏水的小分子藥物齊墩果酸。
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