[發(fā)明專利]胍基化殼聚糖衍生物以及納米粒的應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710622821.2
• 申請日: 2017-07-27
• 公開（公告）號: CN107266610A
• 公開（公告）日: 2017-10-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王紅軍;曹廷峰;任慧慧;李玲;馬兆成;常春雨
• 申請（專利權(quán)）人: 山東百瑪海洋生物科技有限公司
• 主分類號: C08B37/08
• 分類號: C08B37/08;A61L15/28;A61L15/44;A61L15/46
• 代理公司: 北京超凡志成知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙)11371
• 代理人: 劉書芝

1.一種胍基化殼聚糖衍生物作為生物載體的應(yīng)用，其特征在于，所述胍基化殼聚糖衍生物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：

其中，R選自氫或鹵素中的任一種；

m與n為任一非零自然數(shù)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述胍基化殼聚糖衍生物由以下方法制備：

于有機(jī)試劑中將鹽酸胍與無機(jī)堿混合，加入氨基保護(hù)基團(tuán)后反應(yīng)，得第一胍基樣品；

將所述第一胍基樣品溶于極性有機(jī)溶劑后通過有機(jī)堿活化，預(yù)冷，加入磺酸酐磺化反應(yīng)，得第二胍基樣品；

用極性有機(jī)溶劑溶解羥基保護(hù)的殼聚糖，并活化所述殼聚糖的胺基后，加入第二胍基樣品反應(yīng)，得胍基化殼聚糖樣品；

脫除胍基化殼聚糖樣品的保護(hù)基，透析凍干，即得；

優(yōu)選地，所述胍基樣品磺化反應(yīng)得到的產(chǎn)物進(jìn)行鹵胺化反應(yīng)，得第二胍基樣品；

優(yōu)選地，所述產(chǎn)物與NaClO溶液進(jìn)行鹵胺化反應(yīng)制得所述第二胍基樣品。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述有機(jī)試劑選自N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜或二氯甲烷中的一種或幾種；

優(yōu)選地，所述無機(jī)堿選自NaOH、KOH、K₂CO₃、Na₂CO₃或NaHCO₃中的一種或幾種，

優(yōu)選地，加入氨基保護(hù)基后升溫至30-60℃反應(yīng)制得所述第一胍基樣品。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述氨基保護(hù)基為鄰苯二甲?；?、叔丁基氧羰基或笏甲氧羰基。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述極性有機(jī)溶劑為三氯甲烷、二氯甲烷、N，N-二甲基甲酰胺或二甲基亞砜；

優(yōu)選地，所述有機(jī)堿為三乙胺或吡啶；

優(yōu)選地，將所述第一胍基樣品經(jīng)所述有機(jī)堿活化后，預(yù)冷至-65～-80℃；

優(yōu)選地，加入所述磺酸酐磺化反應(yīng)包括：升溫至15-35℃，反應(yīng)3～6h。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，通過堿活化所述殼聚糖的胺基，所述堿選自吡啶、三乙胺、NaHCO₃或Na₂CO₃中的一種或幾種。

7.一種胍基化殼聚糖包裹生物因子的納米粒在愈合傷口方面的應(yīng)用，其特征在于，所述納米粒包括如權(quán)利要求1所述的胍基化殼聚糖衍生物，以及生物因子，所述胍基化殼聚糖衍生物包裹所述生物因子。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，所述生物因子包括維生素C、維生素D、維生素E或胰島素中的至少一種。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，所述納米粒由以下方法制備：將所述胍基化殼聚糖衍生物、所述生物因子于三聚磷酸鈉的催化作用下反應(yīng)。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征在于，反應(yīng)于0～30℃的條件下進(jìn)行。