[發明專利]一種左旋氨氯地平或其鹽的緩釋制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201710621320.2
• 申請日: 2016-10-14
• 公開（公告）號: CN107320462B
• 公開（公告）日: 2018-11-13
• 發明（設計）人: 甘勇;朱春柳;楊彥玲;劉彥;朱全壘
• 申請（專利權）人: 楊彥玲
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K9/54;A61K47/38;A61K47/32;A61K9/36;A61K9/28;A61K47/10;A61K31/4422;A61P9/12
• 代理公司: 上海唯源專利代理有限公司 31229
• 代理人: 曾耀先

1.一種左旋氨氯地平或其鹽的緩釋制劑，其特征在于是由速釋相和緩釋相組成的片劑，所述速釋相包覆在所述緩釋相外，其中：

所述速釋相含有藥物活性成分的一部分，所述緩釋相含有所述藥物活性成分的其余部分，所述的藥物活性成分的一部分大于所述藥物活性成分的0％重量而小于所述藥物活性成分的50％重量，所述的藥物活性成分的其余部分大于50％重量的所述藥物活性成分而小于所述藥物活性成分的100％重量；

所述速釋相為速釋基質，所述速釋基質中含有所述藥物活性成分的一部分、預膠化淀粉、甘露醇、微晶纖維素、聚維酮以及硬脂酸鎂；

所述緩釋相為緩釋丸，所述緩釋丸的載藥丸芯中含有所述藥物活性成分的其余部分、微晶纖維素丸芯、蔗糖丸芯、羥丙基纖維素以及聚維酮，所述緩釋丸的緩釋衣含有乙基纖維素、丙烯酸樹脂以及滑石粉；

所述藥物活性成分為左旋氨氯地平或其鹽，所述藥物活性成分以所述左旋氨氯地平計為2.5mg～20mg在符合漏槽條件的釋放介質中，所述藥物活性成分的90％重量以上在6小時至14小時的釋放周期內釋放。

2.一種左旋氨氯地平或其鹽的緩釋制劑，其特征在于是含有速釋相和緩釋相的膠囊，所述速釋相和所述緩釋相各自獨立，其中：

所述速釋相含有藥物活性成分的一部分，所述緩釋相含有所述藥物活性成分的其余部分，所述的藥物活性成分的一部分大于所述藥物活性成分的0％重量而小于所述藥物活性成分的50％重量，所述的藥物活性成分的其余部分大于50％重量的所述藥物活性成分而小于所述藥物活性成分的100％重量；

所述速釋相為速釋丸，所述速釋丸中含有所述藥物活性成分的一部分、微晶纖維素丸芯、蔗糖丸芯以及共聚維酮；

所述緩釋相為緩釋丸，所述緩釋丸的載藥丸芯含有所述藥物活性成分的其余部分、微晶纖維素丸芯、蔗糖丸芯、羥丙基纖維素、共聚維酮以及聚維酮，所述緩釋丸的緩釋衣含有蘇麗絲以及尤特奇；

所述藥物活性成分為左旋氨氯地平或其鹽，所述藥物活性成分以所述左旋氨氯地平計為2.5mg～20mg在符合漏槽條件的釋放介質中，所述藥物活性成分的90％重量以上在6小時至14小時的釋放周期內釋放。

3.制備如以上權利要求之一所述緩釋制劑的方法，其特征在于包括以下步驟：

(1)將所述的藥物活性成分的一部分包含在所述速釋相中，將所述的藥物活性成分的其余部分包含在所述緩釋相中；

(2)使所述速釋相和所述緩釋相各自獨立，或者將所述速釋相包覆在所述緩釋相外。