[發明專利]氨基嘧啶類化合物的藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201710619187.7
• 申請日: 2017-07-26
• 公開（公告）號: CN107648237B
• 公開（公告）日: 2022-03-04
• 發明（設計）人: 張克鳳;楊寶海;宋陽;王純
• 申請（專利權）人: 江蘇豪森藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K31/506
• 分類號: A61K31/506;A61P35/02;A61K9/20
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種藥物組合物，包含4-[（4-甲基-1-哌嗪基）甲基]-N-[6-甲基-5-[(4-（3-吡啶基）-2-嘧啶基)氨基]吡啶-3-基]-3-（三氟甲基）-苯甲酰胺、其藥學上可接受的鹽或它們的組合作為活性成分，以及至少一種藥學上可接受的輔料；

所述藥學上可接受的輔料選自填充劑、崩解劑、潤濕劑和潤滑劑中的一種或多種；以未干燥組合物總重量為100%計，包含：

35%~42%活性成分，

11%~18.5%填充劑，

22%~25%崩解劑，

4%~5%潤滑劑，和

15%~20%潤濕劑；

所述的填充劑選自微晶纖維素、淀粉、預膠化淀粉、無水磷酸氫鈣、二水磷酸氫鈣或硫酸鈣；所述的崩解劑為羧甲淀粉鈉和低取代羥丙基纖維素按1:4.5~5.5組成的混合物；

其中，所述藥物組合物為片劑。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述活性成分的粒徑范圍為20μm≤D(90)≤400μm。

3.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述活性成分的粒徑范圍為40μm≤D(90)≤300μm。

4.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述活性成分的粒徑范圍為60μm≤D(90)≤200μm。

5.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的填充劑選自無水磷酸氫鈣、二水磷酸氫鈣。

6.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的潤濕劑為乙醇水溶液。

7.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的潤濕劑為50%~75%乙醇水溶液。

8.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的潤濕劑為50%乙醇水溶液。

9.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的潤滑劑為硬脂富馬酸鈉、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣或二氧化硅中的一種或幾種。

10.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、二氧化硅中的一種或幾種。

11.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物還可包含包衣材料。

12.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，包衣增重至組合物總重量的1% ~6%。

13.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，包衣增重至組合物總重量的2% ~4%。

14.根據權利要求11所述的藥物組合物，其特征在于，所述包衣材料包含羥丙甲基纖維素、聚乙二醇或兩者混合物。

15.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，以未干燥組合物總重量為100%計，包含：

39%~42%活性成分，

12%~15%填充劑，

23%~24%崩解劑，

4.5%~5%潤滑劑，和

18%~20%潤濕劑。

16.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為薄膜包衣片劑。

17.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，單位劑型包含1mg~1000mg活性成分。

18.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，單位劑型包含10mg~500mg活性成分。