[發明專利]香葉木苷衍生物、其制備方法以及醫藥用途

有效

• 申請號: 201710601416.2
• 申請日: 2017-07-21
• 公開（公告）號: CN109280067B
• 公開（公告）日: 2022-07-05
• 發明（設計）人: 童耀;吳艦;宋潔梅;王華萍;柴雨柱;徐丹;朱春霞;田舟山
• 申請（專利權）人: 南京正大天晴制藥有限公司
• 主分類號: C07H17/07
• 分類號: C07H17/07;A61K31/7048;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/14;A61P9/10;A61P27/02
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1.式(I)所示的化合物，或其藥學上可接受的無機或有機鹽：

其中，

R選自：

(1)直鏈或支鏈的C6～C12烷基；

(2)-(CH₂)_nOR₁，n為2～3的整數，R₁為C2～C6烷基；

(3)-(CH₂)_mOH，m為6～8的整數；

(4)-(CH₂)_pCOOH，p為5～7的整數；或

(5)–(CH₂)_xCH[(CH₂)_yOH](CH₂)_ZOH，x＝1或2，y＝z＝1。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，R選自直鏈或支鏈的C6～C12烷基。

3.根據權利要求2所述的化合物，其特征在于，R選自正己基、正庚基、正辛基、正壬基、正癸基、正十一烷基、正十二烷基、2-甲基戊基、3-甲基戊基或4-甲基戊基。

4.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，R選自-(CH₂)_nOR₁，n為2～3的整數，R₁為C2～C6烷基。

5.根據權利要求4所述的化合物，其特征在于，R₁為乙基、正丙基、異丙基、正丁基、正戊基或正己基。

6.根據權利要求4所述的化合物，其特征在于，R選自-(CH₂)₂OC₂H₅、-(CH₂)₂O(CH₂)₃CH₃、-(CH₂)₂O(CH₂)₅CH₃、-(CH₂)₃OC₂H₅、-(CH₂)₃O(CH₂)₃CH₃或-(CH₂)₃O(CH₂)₅CH₃。

7.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，R為-(CH₂)_mOH，m選自6、7或8。

8.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，R為-(CH₂)_pCOOH，p選自5、6或7。

9.根據權利要求8所述的化合物，其特征在于，其為鈉鹽、鉀鹽或銨鹽。

10.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，R選自以下基團：

11.一種藥物組合物，其含有權利要求1～10任一項所述的化合物或其藥學上可接受的無機或有機鹽以及藥學上可接受的賦形劑或載體。

12.權利要求1～10任一項所述的化合物或其藥學上可接受的無機或有機鹽或權利要求11所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，所述藥物通過抗滲透性過高或抑制白細胞粘附用于預防或治療靜脈疾病、下肢動脈炎、腦血管意外、痔瘡、壓力性潰瘍、混合性腿潰瘍、糖尿病足或糖尿病視網膜病變。