[發明專利]一種磷酸特地唑胺凍干粉針劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201710598899.5
• 申請日: 2017-07-21
• 公開（公告）號: CN107375220A
• 公開（公告）日: 2017-11-24
• 發明（設計）人: 居麗娜
• 申請（專利權）人: 蘇州信恩醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/675;A61P31/04;A61P17/00;A61P19/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種磷酸特地唑胺凍干粉針劑，其特征在于，其原料組成為：

磷酸特地唑胺30~200重量份，注射用水1800~2200體積份；

當所述重量份的單位為g時，所述體積份的單位為mL。

2.根據權利要求 1 所述的磷酸特地唑胺凍干粉針劑，其特征在于，其原料組成為：磷酸特地唑胺40~170重量份，注射用水1900~2100體積份。

3.根據權利要求1所述的磷酸特地唑胺凍干粉針劑，其特征在于，其原料組成為：磷酸特地唑胺35~160重量份，注射用水2000體積份。

4.一種權利要求1~3任一所述的磷酸特地唑胺凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）取30%~50%選定體積份的注射用水，加入選定重量份的磷酸特地唑胺，攪拌至完全溶解，調節控制水溫為25℃~55℃，得溶液A；

（2）取50%~70%選定體積份的注射用水，加入至所述溶液A中，攪拌至完全溶解， 調節控制pH為7.40~8.00，得溶液B；

（3）將所述溶液B進行除菌過濾，得溶液C，灌裝，半壓塞，得中間產品E；

（4）將所述中間產品E在溫度為-30℃~-60℃、壓力為50Pa~80Pa 的條件下進行冷凍干燥處理，壓塞，出箱，軋蓋，即得。

5.根據權利要求4所述的磷酸特地唑胺凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）取35%~45%選定體積份的注射用水，加入選定重量份的磷酸特地唑胺，攪拌至完全溶解，調節控制水溫為-30℃~-50℃，得溶液A；

（2）取55%~65%選定體積份的注射用水，加入至所述溶液A中，攪拌至完全溶解， 調節控制pH為7.60 ~7.90，得溶液B；

（3）將所述溶液B進行除菌過濾，得溶液C，灌裝，半壓塞，得中間產品E；

（4）將所述中間產品E在溫度為-35℃~-55℃、壓力為55Pa~75Pa 的條件下進行冷凍干燥處理，壓塞，出箱，軋蓋，即得。

6.根據權利要求5所述的磷酸特地唑胺凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）取40%選定體積份的注射用水，加入選定重量份的磷酸特地唑胺，攪拌至完全溶解，調節控制水溫為45℃，得溶液A；

（2）取60%選定體積份的注射用水，加入至所述溶液A中，攪拌至完全溶解， 調節控制pH為7.75，得溶液B；

（3）將所述溶液C進行除菌過濾，得溶液D，灌裝，半壓塞，得中間產品E；

（4）將所述中間產品E在溫度為-40℃~-50℃、壓力為60Pa~70Pa 的條件下進行冷凍干燥處理，壓塞，出箱，軋蓋，即得。

7.根據權利要求4~6任一所述的磷酸特地唑胺凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，所述冷凍干燥處理采用如下程序升溫的步驟：

（a）設置溫度為-45℃~-40℃，進行預凍3.0h；

（b）升溫至溫度為-40℃~-30℃，進行凍干1.5h~2.5h；

（c）升溫至溫度為-30℃~-20℃，進行凍干0.5h~1.5h；

（d）升溫至溫度為-25℃~-15℃，進行凍干0.5h~1.5h；

（e）升溫至溫度為-15℃~-5℃，進行凍干0.5h~1.5h；

（f）升溫至溫度為-5℃~0℃，進行凍干0.5h~1.5h；

（g）升溫至溫度為0℃~10℃，進行凍干0.5h~1.5h；

（h）升溫至溫度為10℃~20℃，進行凍干0.8h~1.8h；

（i）升溫至溫度為20℃~30℃，進行凍干0.8h~1.8h；；

（j）升溫至溫度為30℃~40℃，進行保溫3.0h以上；

凍干所用總時間小于20h。