[發明專利]Nannocystins衍生物及其用途

在審

• 申請號: 201710592493.6
• 申請日: 2017-07-19
• 公開（公告）號: CN109280073A
• 公開（公告）日: 2019-01-29
• 發明（設計）人: 陳悅;張煒程;楊占濤;許曉龍;田云峰;張雪梅;白宴菊;唐楊
• 申請（專利權）人: 南開大學;天津尚德藥緣科技股份有限公司
• 主分類號: C07K5/083
• 分類號: C07K5/083;A61K38/06;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.涉及如下式1結構的化合物，

其中，R₁=R₂=Cl或R₁=Br， R₂=H。

2.根據權利要求1，化合物結構為：

。

3.化合物1a、1b與EF-1α結合蛋白新的結合方式，對接結果表明所有含有二甲基基團化合物的二甲基部分都是位于氨基酸殘基Ala₃₉₇附近的疏水空腔中，但是具有羥基纈氨酸殘基天然產物Nannocystin A和Nannocystin 6的結合方式卻不同于去羥基衍生物1a和1b，Nannocystin A和Nannocystin 6的羥基可與氨基酸殘基Arg₃₇₉ 形成距離為2.61 ?的氫鍵，然而在1a和1b中與Arg₃₇₉ 形成氫鍵的是其酚羥基部分。

4.權利要求1和2所述的化合物在制備治療癌癥藥物或治療癌癥的輔助藥物中的的用途，其中癌癥為結腸癌。