[發(fā)明專利]一種含有羅替高汀的透皮貼劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710588689.8
• 申請(qǐng)日: 2017-07-19
• 公開（公告）號(hào): CN108451934B
• 公開（公告）日: 2020-11-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蒲曉蕾;盧迪;張運(yùn);楊旸;田莉莉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京泰德制藥股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/70
• 分類號(hào): A61K9/70;A61K31/381;A61K47/32;A61P25/16
• 代理公司: 北京智為時(shí)代知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11498
• 代理人: 王加嶺;楊靜

1.一種用于制備含有羅替高汀的透皮貼劑的組合物，其特征在于，其包括有效量的羅替高汀和自粘性基質(zhì)，所述自粘性基質(zhì)包括聚異丁烯壓敏膠和膠體軟化劑；

所述聚異丁烯壓敏膠包括按重量比例為1:10～10:1的分子量為45萬(wàn)～210萬(wàn)的高分子聚異丁烯和分子量為1000～45萬(wàn)的低分子聚異丁烯及黏力調(diào)節(jié)劑，所述膠體軟化劑為液體石蠟或輕質(zhì)液體石蠟；所述黏力調(diào)節(jié)劑為低分子聚丁烯，所述低分子聚丁烯的分子量為500～1500，所述黏力調(diào)節(jié)劑的用量為所述聚異丁烯壓敏膠的重量比5～44％；

所述聚異丁烯壓敏膠在所述自粘性基質(zhì)的重量比為20％～99％；所述膠體軟化劑在所述自粘性基質(zhì)的重量比為小于55％；所述羅替高汀在所述組合物中的重量比為5％～20％。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述自粘性基質(zhì)還包括有硅酮壓敏膠或丙烯酸類壓敏膠，所述硅酮壓敏膠或丙烯酸類壓敏膠在所述自粘基質(zhì)中的質(zhì)量百分含量為0～16.5％。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述自粘性基質(zhì)還包括滲透促進(jìn)劑，所述滲透促進(jìn)劑在所述自粘性基質(zhì)的重量比為0.5％～7％，所述滲透促進(jìn)劑為月桂氮卓酮、油酸或月桂酸。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述自粘性基質(zhì)還包括表面活性劑類物質(zhì)，所述表面活性劑類物質(zhì)為吐溫、司盤或月桂醇硫酸鈉。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述自粘性基質(zhì)還包括增黏樹脂，所述增粘樹脂為松香、環(huán)戊二烯或異戊二烯，其在所述自粘性基質(zhì)的重量比為5％～25％。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述自粘性基質(zhì)還包括穩(wěn)定劑，所述穩(wěn)定劑在所述自粘性基質(zhì)的重量比為0.5％～7％，所述穩(wěn)定劑為聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆或聚乙二醇。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述自粘性基質(zhì)還包括有其它填充物，所述其它填充物在所述自粘性基質(zhì)的重量比為0.5％-7％，所述其它填充物為淀粉、二氧化硅、膠體二氧化硅或微粉硅膠。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述自粘性基質(zhì)層還包括抗氧化劑，所述抗氧化劑為抗壞血酸棕櫚酸酯、焦亞硫酸鈉、DL-α-生育酚或二丁基羥基甲苯中的一種或幾種的混合物，所述抗氧化物的用量為所述自粘性基質(zhì)層的0.01％～2％。

9.一種含有如權(quán)利要求1-8任一所述的組合物的透皮貼劑。

10.權(quán)利要求9所述透皮貼劑的制備方法，其特征在于，制備所述的組合物，用涂布機(jī)使所述組合物覆蓋在保護(hù)膜或離型膜上，在烘箱進(jìn)行干燥，使有機(jī)溶劑揮發(fā)，覆上支撐層覆膜，最后切片并進(jìn)行包裝。