[發明專利]一種從氟代喹啉合成喹啉-8-胺及其衍生物的方法

有效

• 申請號: 201710585259.0
• 申請日: 2017-07-18
• 公開（公告）號: CN107382841B
• 公開（公告）日: 2020-03-06
• 發明（設計）人: 丁玉強;陳建平;黃東陽
• 申請（專利權）人: 江南大學
• 主分類號: C07D213/74
• 分類號: C07D213/74
• 代理公司: 哈爾濱市陽光惠遠知識產權代理有限公司 23211
• 代理人: 張勇

1.一種合成喹啉-8-胺或其衍生物的方法，其特征在于，所述方法是以氟代喹啉類化合物和芳胺類化合物為底物，在溶劑甲苯和氫化物存在的情況下進行合成反應；

所述氫化物為氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀中的任意一種或者多種；

所述合成反應的方程式如下：

其中R₁、R₂、R₃相同或者相異，選自氫、甲氧基、硝基、氰基；R₄、R₅、R₆、R₇、R₈相同或者相異，選自氫、鹵素、甲氧基、C1-C3烷基，二甲氨基；R₉選自氫、苯基、甲氧基取代的苯基、硝基取代的苯基、氰基取代的苯基。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述R₁、R₂、R₃為氫，R₄、R₅、R₆、R₇、R₈選自氫、鹵素、甲氧基、甲基，R₉為氫、苯基、甲氧基取代的苯基、硝基取代的苯基、氰基取代的苯基。

3.一種合成喹啉-8-胺衍生物的方法，其特征在于，所述方法是將0.3mmol的氟代喹啉類化合物、0.6mmol的芳胺類化合物、0.9mmol的氫化鋰，與甲苯溶劑混合，在氮氣保護條件下，于110℃下反應12小時；

所述合成反應的方程式如下：

其中R₁、R₂、R₄、R₅、R₇、R₈、R₉為氫，R₃為氟，R₆為氯；

或者R₁、R₃、R₄、R₅、R₇、R₈、R9為氫，R₂為氟，R₆為氯；

或者R₁、R₄、R₅、R₇、R₈、R₉為氫，R₂、R₃為氟，R₆為氯；

或者R₁、R₄、R₅、R₆、R₈、R₉為氫，R₂、R₃為氟，R₇為氯；

或者R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₇、R₈為氫，R₆為氯，R₉為3,5-氟苯基；

或者R₁、R₂、R₃、R₄、R₆、R₇、R₈為氫，R₅為氯，R₉為3,5-氟苯基；

或者R₁、R₂、R₃、R₅、R₆、R₇、R₈為氫，R₄為氯，R₉為3,5-氟苯基。

4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述氟代喹啉類化合物和芳胺類化合物的用量比為(1:1)-(1:3)。

5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述氫化物與芳胺類化合物的用量比為(1:1)-(1:3)。