[發(fā)明專利]作為認(rèn)知和運(yùn)動(dòng)功能增強(qiáng)劑的A2A拮抗劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710583855.5
• 申請(qǐng)日: 2011-11-04
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107281491A
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-10-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 斯蒂芬·I·班達(dá)克;凱文·J·布拉克;梅格漢·C·坎貝爾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 拜奧太治療公司
• 主分類號(hào): A61K45/06
• 分類號(hào): A61K45/06;A61K31/198;A61K31/5377;A61P25/16;A61P25/28
• 代理公司: 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司11227
• 代理人: 鄭斌,張福譽(yù)

1.用于在患有帕金森氏病的患者中治療與帕金森氏病相關(guān)的癥狀的方法，所述方法包括：

向所述患者施用與治療有效量的多巴胺前體或治療有效量的多巴胺受體激動(dòng)劑相組合的治療有效量的A2a拮抗劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述A2a拮抗劑是4-羥基-4-甲基-哌啶-1-羧酸-(4-甲氧基-7-嗎啉-4-基-苯并噻唑-2-基)-酰胺。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述多巴胺前體包括左旋多巴或其衍生物。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述多巴胺受體激動(dòng)劑是阿樸嗎啡、普拉克索、溴麥角環(huán)肽、卡麥角林、羅匹尼羅、羅替戈汀或其組合。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中左旋多巴或所述衍生物與所述A2a拮抗劑同時(shí)使用。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述A2a拮抗劑與所述多巴胺前體或多巴胺受體激動(dòng)劑分開(kāi)施用。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述患者是人。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述與帕金森氏病相關(guān)的癥狀是認(rèn)知損傷。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述與帕金森氏病相關(guān)的癥狀是運(yùn)動(dòng)癥狀。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其中所述運(yùn)動(dòng)癥狀是震顫、肌僵硬、關(guān)節(jié)僵硬、痙攣、低肌肉控制、運(yùn)動(dòng)困難、臂強(qiáng)直、腿強(qiáng)直、自主活動(dòng)減少、運(yùn)動(dòng)協(xié)調(diào)，或其組合。

11.治療患有認(rèn)知損傷或衰退的患者的方法，其包括向所述患者施用有效量的4-羥基-4-甲基-哌啶-1-羧酸-(4-甲氧基-7-嗎啉-4-基-苯并噻唑-2-基)-酰胺。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中所述患者是人。

13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中所述患者因阿爾茨海默氏病、帕金森氏病、抑郁、衰老或其組合而患有認(rèn)知損傷。

14.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其還包括治療有效量的多巴胺前體或治療有效量的多巴胺受體激動(dòng)劑。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法，其中所述多巴胺前體包括左旋多巴或其衍生物。

16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的方法，其中左旋多巴或所述衍生物與4-羥基-4-甲基-哌啶-1-羧酸-(4-甲氧基-7-嗎啉-4-基-苯并噻唑-2-基)-酰胺同時(shí)使用。

17.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法，其中所述多巴胺受體激動(dòng)劑是阿樸嗎啡、普拉克索、溴麥角環(huán)肽、卡麥角林、羅匹尼羅、羅替戈汀或其組合。

18.用于在患者中增強(qiáng)認(rèn)知的方法，其包括向所述患者施用治療有效量的4-羥基-4-甲基-哌啶-1-羧酸-(4-甲氧基-7-嗎啉-4-基-苯并噻唑-2-基)-酰胺和治療有效量的左旋多巴。

19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的方法，其中所述患者是人。

20.用于在患有帕金森癥的患者中治療與帕金森癥相關(guān)的癥狀的方法，所述方法包括：

向所述患者施用與治療有效量的多巴胺前體或治療有效量的多巴胺受體激動(dòng)劑相組合的治療有效量的A2a拮抗劑。

21.根據(jù)權(quán)利要求20所述的方法，其中所述A2a拮抗劑是4-羥基-4-甲基-哌啶-1-羧酸-(4-甲氧基-7-嗎啉-4-基-苯并噻唑-2-基)-酰胺。

22.根據(jù)權(quán)利要求20所述的方法，其中所述多巴胺前體包括左旋多巴或其衍生物。

23.根據(jù)權(quán)利要求20所述的方法，其中所述多巴胺受體激動(dòng)劑是阿樸嗎啡、普拉克索、溴麥角環(huán)肽、卡麥角林、羅匹尼羅、羅替戈汀或其組合。

24.根據(jù)權(quán)利要求22所述的方法，其中左旋多巴或所述衍生物與所述A2a拮抗劑同時(shí)使用。

25.根據(jù)權(quán)利要求20所述的方法，其中所述A2a拮抗劑與所述多巴胺前體或多巴胺受體激動(dòng)劑分開(kāi)施用。

26.根據(jù)權(quán)利要求20所述的方法，其中所述患者是哺乳動(dòng)物。

27.根據(jù)權(quán)利要求26所述的方法，其中所述哺乳動(dòng)物是人、猿、貓、犬或小鼠。