[發明專利]置入口腔的劑型

在審

• 申請號: 201710583520.3
• 申請日: 2009-10-30
• 公開（公告）號: CN107468671A
• 公開（公告）日: 2017-12-15
• 發明（設計）人: J·P·柳;C·K·朱;Z·王
• 申請（專利權）人: 安能泰制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/36;A61K31/465
• 代理公司: 北京卓孚知識產權代理事務所(普通合伙)11523
• 代理人: 張穎,劉光明

1.用于施用于口腔黏膜的藥物組合物，包含：

水溶性基質，所述水溶性基質包含有效量的藥物活性劑和吸收促進劑，所述吸收促進劑具有約8至約16的HLB，

其中所述基質為薄膜，所述吸收促進劑為一種或者多種蔗糖脂肪酸酯，并且所述藥物活性劑為用于患者戒煙治療的藥物，并且以有效用于戒煙治療的量存在。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥物活性劑為煙堿、煙堿替代劑或其藥學上可接受的鹽。

3.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥物活性劑選自煙堿、煙堿香糖、重酒石酸煙堿、鹽酸煙堿及檸檬酸煙堿、馬來酸煙堿及其混合物。

4.如權利要求1所述的藥物組合物，還包含非離子表面活性劑，其中組合的非離子表面活性劑與蔗糖脂肪酸酯的組合HLB為約8至約17。

5.如權利要求4所述的藥物組合物，其中所述非離子表面活性劑為聚山梨醇酯及脫水山梨糖醇脂肪酸酯中的至少一種或多種。

6.如權利要求4所述的藥物組合物，還包含選自甘油、姜油、桉油素及萜類的第二吸收促進劑。

7.如權利要求5所述的藥物組合物，其中所述聚山梨醇酯選自聚氧乙烯(20)脫水山梨糖醇單月桂酸酯、聚氧乙烯(20)脫水山梨糖醇單棕櫚酸酯、聚氧乙烯(20)脫水山梨糖醇及聚氧乙烯(20)脫水山梨糖醇單油酸酯。

8.如權利要求5所述的藥物組合物，其中所述脫水山梨糖醇脂肪酸酯選自脫水山梨糖醇單月桂酸酯、脫水山梨糖醇單棕櫚酸酯、脫水山梨糖醇單硬脂酸酯、脫水山梨糖醇三硬脂酸酯及脫水山梨糖醇單油酸酯。

9.如權利要求1所述的藥物組合物，還包含成膜劑，所述成膜劑選自支鏈淀粉、或聚乙烯吡咯烷酮與聚合海藻酸鹽的聚合混合物。

10.如權利要求9所述的藥物組合物，其中所述成膜劑為支鏈淀粉。

11.如權利要求9所述的藥物組合物，其中所述聚合混合物中聚乙烯吡咯烷酮與聚合海藻酸鹽的比例為約5：1至約1：3。

12.如權利要求9所述的藥物組合物，其中所述聚合混合物含有以重量計約5％至約95％的聚乙烯吡咯烷酮及以重量計約5％至約95％的聚合海藻酸鹽，所述兩個重量均基于所述聚合混合物的重量。

13.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述蔗糖脂肪酸酯為蔗糖的C₁₂至C₂₀飽和脂肪酸酯。

14.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述蔗糖脂肪酸酯選自蔗糖硬脂酸酯、蔗糖棕櫚酸酯、蔗糖月桂酸酯、蔗糖山崳酸酯、蔗糖油酸酯及蔗糖芥酸酯。

15.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述蔗糖脂肪酸酯為蔗糖硬脂酸酯。

16.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述蔗糖脂肪酸酯為具有約20％至約80％單體含量的蔗糖脂肪酸酯。

17.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述薄膜具有0.25cm²至20cm²的表面積及約1mg至約200mg的重量，或者具有1cm²至10cm²的表面積及約10mg至約200mg的重量。

18.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述薄膜含有占所述薄膜的以重量計約0.1％至約20％的量的一種或多種吸收促進劑。

19.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物在約0.25分鐘至約15分鐘內溶解于口腔中。

20.如權利要求1所述的藥物組合物，其中當所述薄膜置于口腔中時，將在約0.25分鐘至約15分鐘內溶解。

21.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述薄膜具有約0.01毫米至約5毫米的厚度。

22.遞送藥物的方法，其中至少1％至80％或以上的一部分藥物(F1)被遞送至口腔粘膜，且被口腔粘膜吸收，并被系統地吸收，大于1％至80％的第二部分(F2)被遞送至食道及胃腸道，且沿著食道及胃腸道的連續長度被吸收，其中所述第一部分(F1)迅速開始作用并產生改善的生物利用度，且其中所述第二部分(F2)產生較長的作用持續時間及改善的生物利用度，使得組合的F1與F2產生改善的生物利用度，其中藥物是煙堿或其鹽。