[發明專利]一種苯丙酸酯衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201710561999.0 | 申請日： | 2017-07-11 |
| 公開（公告）號： | CN107235842B | 公開（公告）日： | 2021-02-26 |
| 發明（設計）人： | 陳福欣;侯彬彬;龔頻;文和;鄭超;李剛;周安寧 | 申請（專利權）人： | 西安科技大學 |
| 主分類號： | C07C69/732 | 分類號： | C07C69/732;C07C69/734;C07C67/11;C07C67/56;A61P3/10;A61P3/08;A61P3/06 |
| 代理公司： | 西安通大專利代理有限責任公司 61200 | 代理人： | 范巍 |
| 地址： | 710054 陜*** | 國省代碼： | 陜西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 丙酸 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種苯丙酸酯衍生物，其特征在于：該苯丙酸酯衍生物的結構如式1所示：
其中，R1為異戊烯基；R2為H或異戊烯基；R選自R3為CF3或OCH3。
2.根據權利要求1所述一種苯丙酸酯衍生物，其特征在于：所述R選自
3.根據權利要求1或2所述一種苯丙酸酯衍生物，其特征在于：所述式1中，苯丙酸酯衍生物的結構如式Ⅵ或式Ⅶ所示：
4.如權利要求1所述的苯丙酸酯衍生物的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：
將苯丙酸衍生物與1-(鹵代甲基)萘衍生物或2-(鹵代甲基)萘衍生物進行縮合反應，然后依次經萃取、洗滌、干燥、柱層析純化，得到苯丙酸酯衍生物。
5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于：所述苯丙酸酯衍生物的制備方法具體包括以下步驟：
1)將原料A溶解于有機溶劑中得溶液I，所述原料A為苯丙酸衍生物；
2)向溶液I中加入堿后攪拌0.5～1h，得溶液II；
3)向溶液II中依次加入碘鹽以及原料B，得反應液；加入碘鹽與加入原料B之間間隔10～20min，所述原料B為1-(鹵代甲基)萘衍生物或2-(鹵代甲基)萘衍生物，將反應液升溫至40～80℃后反應3～12小時；
4)反應結束后，先用飽和氯化鈉水溶液和乙酸乙酯的混合液萃取，混合液中飽和氯化鈉水溶液:乙酸乙酯的體積比為1:1～2:1，對萃取得到的水相繼續用乙酸乙酯進行萃取，然后洗滌該萃取得到的有機相，洗滌后無水硫酸鈉干燥，然后旋轉蒸發除去溶劑得固體粗產物，所述粗產物通過柱層析純化得到苯丙酸酯衍生物。
6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于：所述有機溶劑選自非質子性有機溶劑；所述堿選自碳酸鹽或碳酸氫鹽；所述碘鹽選自碘化銫、碘化鉀、碘化鈉或碘化鋰。
7.根據權利要求5所述的方法，其特征在于：按物質的量比例計，所述原料A與堿的用量比例為1:1～1:3，原料A與碘鹽的用量比例為1:1～1:4，原料A與原料B的用量比例為1:1～1:3。
8.根據權利要求4或5所述的方法，其特征在于：所述洗滌的具體步驟為：依次用飽和硫酸銅水溶液和飽和氯化鈉水溶液對萃取得到的有機相進行洗滌，或者，僅使用飽和氯化鈉水溶液對萃取得到的有機相進行洗滌；所述柱層析中，按照石油醚:乙酸乙酯的體積比＝10:1～2:1進行梯度洗脫。
9.如權利要求1所述的苯丙酸酯衍生物在制備降脂藥物中的應用。
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