[發(fā)明專利]抗菌性氨基糖苷類衍生物在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710554247.1 | 申請日： | 2017-07-07 |
| 公開（公告）號： | CN107868111A | 公開（公告）日： | 2018-04-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 朱孝云;蔣維平 | 申請（專利權(quán)）人： | 朱孝云 |
| 主分類號： | C07H15/236 | 分類號： | C07H15/236;C07H1/00;A61K31/7036;A61P31/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 201399 上海市浦*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 抗菌 氨基 糖苷 衍生物 | ||
1.本發(fā)明提供一種式(I)和/或式(II)化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽、立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、水合物、前藥、溶劑化物或結(jié)晶形式。
和/或
其中：
R1、R2、R3是任意氫、氨基、羥基、烷基取代氨基；
Q1是H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CHDCH3、C1-C6取代烷基；
Q2是H、-CH3、-CH2CH3、-CDHCH3、-CH2CH2OH、-CDHCH2OH、-CDHCD2OH、-CD2CH(OH)CH2OH、C1-C6烷基、C1-C6環(huán)烷基、C1-C6氨基取代的烷基、C1-C6氨基取代的環(huán)烷基、C1-C6羥基取代的烷基、C1-C6羥基取代的環(huán)烷基；
Q2和Q1至少有一個不為氫。
2.如權(quán)利要求1中提供的化合物，其中所述化合物選自由以下組成的組：
6′-N-(2-羥基乙基)-1-N-乙基慶大霉素C1a、
6′-N-(1-氘代-2-羥基乙基)-1-N-乙基慶大霉素C1a、
6′-N-(2-羥基乙基)-1-N-乙基紫蘇霉素、
6′-N-(1-氘代-2-羥基乙基)-1-N-乙基紫蘇霉素、
6′-N-(2-羥基乙基)-1-N-乙基慶大霉素B、
6′-N-(1-氘代-2-羥基乙基)-1-N-乙基慶大霉素B、
6′-N-(2-羥基乙基)-1-N-乙基慶大霉素C2、
6′-N-(1-氘代-2-羥基乙基)-1-N-乙基慶大霉素C2、
6′-N-(2-羥基乙基)-1-N-乙基慶大霉素C2a、
6′-N-(1-氘代-2-羥基乙基)-1-N-乙基慶大霉素C2a
或其藥學(xué)上可接受的鹽、立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、水合物、前藥、溶劑化物或結(jié)晶形式。
3.一種藥物組合物，其包含有效量的如權(quán)利要求1至2中任一項所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或結(jié)晶形式、和藥學(xué)上可接受的賦形劑。
4.權(quán)利要求1至3中任一項的化合物或其可藥用的鹽、前藥、立體異構(gòu)體或互變異構(gòu)體用于制造藥物的用途，該藥物用于治療或預(yù)防細菌感染性疾病。
5.權(quán)利要求1至3中任一項的化合物或其可藥用的鹽、前藥、立體異構(gòu)體或互變異構(gòu)體用于各種感染性疾病的預(yù)防/治療，所述感染性疾病包括且不局限于革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌以及腸桿菌屬和厭氧菌等引起的各種感染。
6.如權(quán)利要求4至5所述的用途，其中所述細菌感染性疾病是：急性咽炎、急性化膿性扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎等；手術(shù)前后的感染等；急性細菌感染等；創(chuàng)面感染等；尿路感染、盆腔炎、淋病等；膽囊炎、手術(shù)期感染等；急性菌痢、急性腸炎、傷寒(包括沙門菌感染)、膽系感染、腹腔感染等；急性化膿性闌尾炎、傷口感染等；菌血癥或者敗血癥；腫瘤化療后感染等。
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