[發明專利]一種腺苷二磷酸核糖類化合物及其制備方法和生物活性

有效

• 申請號: 201710551938.6
• 申請日: 2017-07-07
• 公開（公告）號: CN109206464B
• 公開（公告）日: 2020-12-11
• 發明（設計）人: 張亮仁;余沛霖;王克威;羅梟;李蒙;楊巍
• 申請（專利權）人: 北京大學;浙江大學
• 主分類號: C07H19/207
• 分類號: C07H19/207;C07H1/00;C07H1/04;A61K31/7076;A61P9/10;A61P25/28
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 牛利民;鄭霞

1.下列化合物或其藥學上可接受的鹽：

腺苷-2’,3’-O-異亞丙基-5’-O-亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

2-氯腺苷-2’,3’-O-異亞丙基-5’-O-亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

2-溴腺苷-2’,3’-O-異亞丙基-5’-O-亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

2-甲氧基腺苷-2’,3’-O-異亞丙基-5’-O-亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

2-氨基腺苷-2’,3’-O-異亞丙基-5’-O-亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

6-甲氨基腺苷-2’,3’-O-異亞丙基-5’-O-亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-異亞丙基核糖；

6-二甲氨基腺苷-2’,3’-O-異亞丙基-5’-O-亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-異亞丙基核糖；

腺苷-2’,3’-O-異亞丙基-5’-O-二氟亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

2-氯腺苷-2’,3’-O-異亞丙基-5’-O-二氟亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

2-甲氧基腺苷-2’,3’-O-異亞丙基-5’-O-二氟亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

2-氨基腺苷-2’,3’-O-異亞丙基-5’-O-二氟亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

2-氯腺苷-2’,3’-O-異亞丙基-5’-O-焦磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

2-碘腺苷-2’,3’-O-異亞丙基-5’-O-亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

2-溴腺苷-2’,3’-O-異亞丙基-5’-O-二氟亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

2-碘腺苷-2’,3’-O-異亞丙基-5’-O-二氟亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

腺苷-5’-O-亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

2-氯腺苷-5’-O-亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

2-氯腺苷-5’-O-亞甲基二磷酸核糖；

2-溴腺苷-5’-O-亞甲基二磷酸核糖；

2-甲氧基腺苷-5’-O-亞甲基二磷酸核糖；

2-氨基腺苷-5’-O-亞甲基二磷酸核糖；

6-甲氨基腺苷-5’-O-亞甲基二磷酸核糖；

6-二甲氨基腺苷-5’-O-亞甲基二磷酸核糖；

腺苷-5’-O-二氟亞甲基二磷酸核糖；

2-氯腺苷-5’-O-二氟亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

2-氯腺苷-5’-O-二氟亞甲基二磷酸核糖；

2-甲氧腺苷-5’-O-二氟亞甲基二磷酸核糖；

2-氨基腺苷-5’-O-二氟亞甲基二磷酸核糖；

2-氯腺苷-5’-O-焦磷酸核糖；

2-碘腺苷-5’-O-亞甲基二磷酸核糖；

2-溴腺苷-5’-O-二氟亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

2-溴腺苷-5’-O-二氟亞甲基二磷酸-1”-O-甲基核糖；

2-溴腺苷-5’-O-二氟亞甲基二磷酸核糖；

2-碘腺苷-5’-O-二氟亞甲基二磷酸-1”-O-甲基-2”,3”-O-異亞丙基核糖；

2-碘腺苷-5’-O-二氟亞甲基二磷酸-1”-O-甲基核糖；或

2-碘腺苷-5’-O-二氟亞甲基二磷酸核糖。

2.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，所述的鹽選自季銨鹽或銨鹽，所述季銨鹽為(CH₃CH₂)₃N⁺的鹽。

3.如權利要求2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽為：

4.如權利要求2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽為：