[發明專利]一種肺靶向硫酸頭孢喹諾明膠微球及其制備方法

有效

• 申請號: 201710551087.5
• 申請日: 2017-07-07
• 公開（公告）號: CN107157940B
• 公開（公告）日: 2020-05-05
• 發明（設計）人: 郝智慧;曲少奇;戴存春
• 申請（專利權）人: 青島農業大學
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/42;A61K47/36;A61K31/546;A61P31/04;A61P11/00
• 代理公司: 濟南智圓行方專利代理事務所(普通合伙企業) 37231
• 代理人: 劉方梅

1.一種肺靶向硫酸頭孢喹諾明膠微球，其特征在于，制備方法包括以下步驟：

第一步，原料藥4.2g與分散劑20ml混勻，放入變頻行星式球磨機，球磨2h，間歇1h，再球磨2h，揮干液體，得到處理后原料藥；

第二步，稱取明膠10g和海藻酸鈉2.5g作為載體，在45℃條件下溶解于雙蒸水中,加熱攪拌待完全溶解后，按比例加入頭孢喹諾原料藥，通過超聲波混勻，低功率400w超聲2min，高功率1000w超聲2min,加入0.025g助流劑，混勻為混合物，再加入戊二醛溶液，然后采用雙流噴霧干燥機進行噴霧干燥，同時需要磁力攪拌，噴霧干燥得微球；

其中，分散劑中，乙醇：異丙醇：二氯甲烷體積比為6:2:1；

其中，所用研磨機為變頻行星式球磨機；

其中，所述噴霧干燥的條件參數為：進口溫度為160℃，通風速率為750%，進樣速率為40%，出風溫度30℃；

其中，所述戊二醛用量為混合物體積的5%；

其中，所述助流劑為滑石粉；

其中，所述微球中，90%以上粒徑分布在10～25um范圍內；

所述制備方法得到的微球，平均粒徑14.63μm，91.71%的微球分布在10-25μm范圍內；掃描電鏡顯示外觀圓整，表面致密光潔；載藥量為23.1%，包封率為92.42%，藥物體外釋放可達48h以上。