[發(fā)明專利]2，3-二氫吡咯環(huán)的合成方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710536483.0
• 申請日: 2017-07-04
• 公開（公告）號(hào): CN107235886B
• 公開（公告）日: 2020-04-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 肖華;孔祥文;劉麗華
• 申請（專利權(quán)）人: 合肥工業(yè)大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D207/48
• 分類號(hào): C07D207/48;C07D405/04
• 代理公司: 合肥國和專利代理事務(wù)所(普通合伙) 34131
• 代理人: 孫永剛

1.2，3-二氫吡咯環(huán)的合成方法，其特征在于，采用取代對甲苯磺酰亞胺與雙取代聯(lián)烯在膦類催化劑條件下合成出2，3-二氫吡咯環(huán)化合物；所述取代對甲苯磺酰亞胺為（E）-N-亞芐基-4-甲基苯磺酰胺、（E）-N-鹵代亞芐基-4-甲基苯磺酰胺、（E）-N-甲氧基亞芐基-4-甲基苯磺酰胺、式Ⅲ所示化合物或式Ⅳ所示化合物；所述雙取代聯(lián)烯為式II所示化合物，所述膦類催化劑為三苯基膦；所述取代對甲苯磺酰亞胺與雙取代聯(lián)烯的摩爾比為1:1.5-3，膦類催化劑與取代對甲苯磺酰亞胺的摩爾比為0.5-1.5：1，

。

2.如權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，向反應(yīng)容器中加入取代對甲苯磺酰亞胺、雙取代聯(lián)烯以及反應(yīng)溶劑，混合均勻，再加入膦類催化劑，攪拌反應(yīng)10-20h，后處理得到產(chǎn)物。

3.如權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于，反應(yīng)進(jìn)程以TLC監(jiān)控，以石油醚：乙酸乙酯=2-4：1為展開劑，取TLC板上取代對甲苯磺酰亞胺的下面點(diǎn)為產(chǎn)物，待反應(yīng)完成。

4.如權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述后處理是指反應(yīng)完成后，采取薄層層析分離，所用流動(dòng)相為石油醚：乙酸乙酯=4-10:1，收集流動(dòng)相，旋蒸，得到產(chǎn)物。