[發明專利]一種丹皮酚乙酸類化合物、其制備方法及醫藥用途有效
| 申請號: | 201710535782.2 | 申請日: | 2017-07-03 |
| 公開(公告)號: | CN107141268B | 公開(公告)日: | 2019-04-16 |
| 發明(設計)人: | 何黎琴;柏志偉;聶小琴 | 申請(專利權)人: | 何黎琴 |
| 主分類號: | C07D295/088 | 分類號: | C07D295/088;A61K31/4453;A61K31/495;A61P7/02;A61P9/10;A61P3/06 |
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| 地址: | 安徽省合肥*** | 國省代碼: | 安徽;34 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 丹皮 乙酸 化合物 制備 方法 醫藥 用途 | ||
1.通式I所示的丹皮酚乙酸類化合物及其藥學上可接受的鹽:
其中n為1~6的整數;
R代表氨基、二甲胺基、二乙胺基、二丙胺基、二正丁胺基、哌啶基、嗎啡啉基、哌嗪基、4-甲基哌啶基、N-甲基哌嗪基、N-乙基哌嗪基或4-羥乙基哌嗪基。
2.根據權利要求1所述的通式I化合物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于:
n為2~6的整數;
R代表二甲胺基、二乙胺基、哌啶基、嗎啡啉基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、N-乙基哌嗪基或4-羥乙基哌嗪基。
3.權利要求1所述的丹皮酚乙酸類化合物的制備方法,其特征在于:
以丹皮酚(1)為原料,在堿性條件下與溴乙酸反應,得到丹皮酚乙酸(2);利用羧基與二溴烷烴Br-(CH2)n-Br反應,得到中間體丹皮酚乙酸溴代烷基酯(3);化合物3與不同的有機胺反應得到目標化合物丹皮酚乙酸類化合物(I);合成路線如下:
其中,n和R的定義如權利要求1所述。
4.一種藥物組合物,其中含有治療有效量的權利要求1所述的通式I化合物或其藥學上可接受的鹽。
5.權利要求1的通式I化合物或其藥學上可接受的鹽在制備預防或治療與血小板聚集有關的心腦血管疾病的藥物中的用途,其中,心腦血管疾病是心肌梗死、心絞痛、冠心病、腦缺血、中風、腦梗死。
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