[發明專利]烷硫端基寡PEG修飾的氨基吡唑并[3;4-d]嘧啶衍生物及抗非小細胞肺癌的應用有效
| 申請號： | 201710533525.5 | 申請日： | 2017-07-03 |
| 公開（公告）號： | CN107383015B | 公開（公告）日： | 2019-11-08 |
| 發明（設計）人： | 陳勃江;何楊;李為民;周興龍;柴瑩瑩;李長富;沈珍;馬蓓蓓;黃日東;陳海 | 申請（專利權）人： | 四川大學華西醫院 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峽;張娟 |
| 地址： | 610000 四*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 嘧啶衍生物 非小細胞肺癌 氨基吡唑 端基 烷硫 應用 腫瘤細胞 吡唑 腫瘤 疾病 預防 治療 | ||
1.式(Ⅰ)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽：
其中，
R1表示-NH2、-NH(C1-C4烷基)或者-N(C1-C4烷基)2；
R2表示氫或C1-C6烷基；
R3表示氫或C1-C6烷基；
R4表示苯環上的一個取代基，其中所述的取代基選自-(OR5)n-X-R6；
n表示1～10的整數；
R5選自亞甲基、亞乙基、亞丙基、亞丁基、亞戊基、亞己基、亞庚基、亞辛基、亞壬基或亞癸基；
R6選自0～2取代的苯基，其中的取代基選自鹵素、羥基、羧基、硝基、氨基、甲基、乙基、丙基或異丙基；
X表示雜原子。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：R1為-NH2；和/或，R2為氫；和/或，R3為C1-C6烷基。
3.根據權利要求2所述的化合物，其特征在于：R3為叔丁基。
4.根據權利要求3所述的化合物，其特征在于：R1為-NH2，且R2為氫，且R3為叔丁基。
5.根據權利要求4所述的化合物，其特征在于：n為1～4的整數；和/或，R5為亞乙基；和/或，所述雜原子為O或S；和/或，R6為烷基取代的苯基，其中的烷基選自甲基、乙基、丙基或異丙基。
6.根據權利要求5所述的化合物，其特征在于：所述雜原子為S，和/或，R6為甲苯基。
7.根據權利要求6所述化合物，其特征在于：所述化合物結構為：
8.權利要求1～7任意一項所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽在制備抗腫瘤藥物中的用途。
9.根據權利要求8所述用途，其特征在于：所述腫瘤為非小細胞肺癌。
10.一種藥物組合物，其特征在于：它是以權利要求1～7任一項所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽為活性成分，加上藥學上可接受的輔料制備而成的制劑。
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