[發明專利]一種托匹司他合成方法有效
| 申請號： | 201710533127.3 | 申請日： | 2017-07-03 |
| 公開（公告）號： | CN107266423B | 公開（公告）日： | 2019-11-12 |
| 發明（設計）人： | 喬永輝;王文遠;季明志;孟慶樂;崔浩;劉博;朱慧峰 | 申請（專利權）人： | 開封制藥（集團）有限公司;輔仁藥業集團熙德隆腫瘤藥品有限公司;河南輔仁醫藥科技開發有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 時立新 |
| 地址： | 475000*** | 國省代碼： | 河南;41 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 托匹司 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種托匹司他的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：
（1）采用鎢和雙氧水制備氧化鎢催化劑，以4-氰基吡啶為起始原料，在氧化鎢與雙氧水、甲醇存在下，氧化生成中間體1；
（2）將甲醇鈉加入中間體1中反應，之后加入氯化銨，生成中間體2；
（3）在溴化亞銅催化劑、碳酸鈉、DMF溶劑存在下，中間體2和4-氰基吡啶發生成環反應生成中間體3；
（4）三甲基氰硅烷和中間體3在二甲基乙酰胺中反應，之后加入N，N-二甲基甲酰氯反應，得托匹司他；
。
2.如權利要求1所述的托匹司他的合成方法，其特征在于，步驟（1）反應溫度控制在50-65℃；鎢：4-氰基吡啶的摩爾比為1：5～100。
3.如權利要求2所述的托匹司他的合成方法，其特征在于，步驟（1）反應溫度控制在60-65℃；鎢：4-氰基吡啶的摩爾比為1：30～50。
下載完整專利技術內容需要扣除積分，VIP會員可以免費下載。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于開封制藥（集團）有限公司;輔仁藥業集團熙德隆腫瘤藥品有限公司;河南輔仁醫藥科技開發有限公司，未經開封制藥（集團）有限公司;輔仁藥業集團熙德隆腫瘤藥品有限公司;河南輔仁醫藥科技開發有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201710533127.3/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
- 上一篇：鎓化合物以及制備其的方法
- 下一篇：2?氨烴基嘧啶類化合物及其制備方法和用途
