[發明專利]一種聚乙二醇馬來酰亞胺衍生物和阻聚劑的組合物

在審

• 申請號: 201710530958.5
• 申請日: 2017-06-30
• 公開（公告）號: CN108659498A
• 公開（公告）日: 2018-10-16
• 發明（設計）人: 主輝;林美娜;魏真;趙宣
• 申請（專利權）人: 北京鍵凱科技股份有限公司
• 主分類號: C08L71/02
• 分類號: C08L71/02;C08K5/13;C08K5/32;C08K5/098;C08K3/16;A61K47/10
• 代理公司: 北京布瑞知識產權代理有限公司 11505
• 代理人: 孟潭

1.一種聚乙二醇馬來酰亞胺衍生物和阻聚劑的組合物，所述的組合物中，所述阻聚劑與聚乙二醇馬來酰亞胺衍生物的質量比例≥0.1μg：1g，所述的聚乙二醇馬來酰亞胺衍生物中含有至少一個馬來酰亞胺端基；優選地，所述的阻聚劑選自：自由基阻聚劑、酚類阻聚劑、無機化合物阻聚劑和有機金屬化合物阻聚劑中的一種或多種的組合。

2.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述阻聚劑與聚乙二醇馬來酰亞胺衍生物的質量比例為0.1μg-10mg：1g。

3.如權利要求1或2所述的組合物，其特征在于，所述聚乙二醇馬來酰亞胺衍生物具有如下結構：

PEG-X-MAL

(Ⅰ)

其中，PEG為聚乙二醇殘基，

X為PEG與MAL的連接基團，選自：-(CH₂)_r-、-(CH₂)_rO-、-(CH₂)_rCO-、-(CH₂)_rNH-、-(CH₂)_rCONH-、-(CH₂)_rNHCO-、-(CH₂)_rS-、-(CH₂)_rCOO-和-(CH₂)_rOCO-中一種或多種的組合，優選自：單鍵、-CH₂-、-CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂-、-CH(CH₃)-、-CH₂CH(CH₃)-、-CH₂CH₂CH(CH₃)-、-CH₂CH₂CH₂CH(CH₃)-、-CH₂CH₂CH₂CH₂CH(CH₃)-、-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂CH(CH₃)-、-(CH₂)_rO-、-(CH₂)_rCO-、-(CH₂)_rNH-、-(CH₂)_rCONH-、-(CH₂)_rNHCO-、-(CH₂)_rS-、-(CH₂)_rCOO-和-(CH₂)_rOCO-中一種或多種的組合，r為0-10的整數，優選為0-5的整數，

MAL為馬來酰亞胺基

R₁和R₂獨立地選自：-H、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C3-6環烷基和C4-10亞烷基環烷基。