[發明專利]二芳基喹唑啉酮類化合物、其制備方法及其醫藥用途以及包含該類化合物的藥物組合物

在審

• 申請號: 201710508033.0
• 申請日: 2017-06-28
• 公開（公告）號: CN107417628A
• 公開（公告）日: 2017-12-01
• 發明（設計）人: 何新華;袁守軍;宇文佳;李琳娜;余祖胤;張憲偉;郭東勇;楊德宣
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所
• 主分類號: C07D239/91
• 分類號: C07D239/91;C07D401/04;C07D409/04;C07D409/14;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京金信知識產權代理有限公司11225
• 代理人: 張皓,黃威

1.一類式I所示的喹唑啉酮類化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中，R₁為氫；由選自羥基、氨基、鹵素、氰基、硝基、羧基和甲酰胺基中1至3的取代基取代的或者未取代的C1-6的烷基；

R₂和R₃各自獨立地為取代或者未取代的五元至十元芳基或取代或者未取代的含有選自S、N和O中1至3個雜原子的五元至十元雜芳基，所述取代的五元至十元芳基或取代的五元至十元雜芳基中的取代基可以為1至3個，并且選自C1-4的烷基、羥基、氨基、鹵素、氰基、硝基、羧基和甲酰胺基。

2.根據權利要求1所述的喹唑啉酮類化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述R₁為氫，由選自羥基、氨基、鹵素、氰基、硝基、羧基和甲酰胺基中1至3的取代基取代或者未取代的C1-4的烷基；優選地，R₁為氫或未取代的C1-4的烷基；進一步優選地，R₁為氫、甲基、乙基或丙基；進一步優選地，R₁為氫或甲基。

3.根據權利要求1所述的喹唑啉酮類化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述R₂和R₃各自獨立地為取代或者未取代的五元至七元芳基，或取代或者未取代的含有選自S、N和O中1至3個雜原子的五元至七元雜芳基，所述取代的五元至七元芳基或取代的五元至七元雜芳基中的取代基可以為1至3個，并且選自C1-3的烷基、羥基、氨基、鹵素、氰基、硝基、羧基和甲酰胺基；進一步優選地，R₂和R₃各自獨立地為取代或者未取代的五元至七元芳基或取代或者未取代的含有選自S、N和O中1、2或3個雜原子的五元至七元雜芳基，所述取代的五元至七元芳基或取代的五元至七元雜芳基中的取代基可以為1、2或3個，并且選自C1-3的烷基或鹵素；進一步優選地，R₂和R₃各自獨立地為取代或者未取代的五元至七元芳基或取代或者未取代的含有選自S、N和O中1、2或3個雜原子的五元至七元雜芳基，所述取代的五元至七元芳基或取代的五元至七元雜芳基中的取代基可以為1或2個，并且選自甲基、乙基或鹵素；進一步優選地，R₂和R₃各自獨立地為取代或者未取代的五元至七元芳基或取代或者未取代的含有選自S或N的雜原子的五元至七元雜芳基，所述取代的五元至七元芳基或取代的五元至十元雜芳基中的取代基可以為1或2個，并且選自甲基、乙基或鹵素。

4.根據權利要求1至3中任意一項所述的喹唑啉酮類化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述鹵素選自F、Cl、Br或I，優選為F、Cl或Br，更優選為F或Cl。