[發明專利]一類苯并咪唑衍生物，及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201710508016.7 | 申請日： | 2017-06-28 |
| 公開（公告）號： | CN107311933B | 公開（公告）日： | 2020-12-22 |
| 發明（設計）人： | 何新華;袁守軍;李琳娜;戰曉宇;張憲偉;郭東勇;楊德宣 | 申請（專利權）人： | 中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所 |
| 主分類號： | C07D235/18 | 分類號： | C07D235/18;C07D235/30;C07D403/12;C07D471/04;C07D401/12;C07D413/12;A61K31/5377;A61K31/4184;A61K31/4196;A61K31/437;A61K31/454;A61K31/4245;A61P35/00 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 苯并咪唑 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一類式I所示的苯并咪唑衍生物、其藥學上可以接受的鹽：
其中，A為-NH-R4；
其中R4選自取代或者未取代的C5-C8芳基、取代或者未取代的C6-C10烷基芳基、取代或者未取代的含有選自S、N和O中1至3個雜原子的八元至十元并環基；
R2選自氫，Ar為苯基，
R3選自氫，
其中“取代的”是指被1至3個相同或不同的取代基取代，所述取代基選自氨基、鹵素、硝基、磺酰基、C1-C6烷氧基、C5-C7芳基取代的C1-C6烷氧基，C5-C7芳基；
所述鹵素選自F、Cl或Br。
2.一類苯并咪唑衍生物、其藥學上可以接受的鹽，其特征在于，所述苯并咪唑衍生物選自如下化合物：
。
3.一種根據權利要求1所述的式I所示的苯并咪唑衍生物、其藥學上可以接受的鹽的合成方法，反應流程如下：
步驟1)甲酸甲酯基取代的鄰硝基氟苯與相應的胺化合物縮合得到式2的化合物；
步驟2)式2的化合物經過氫化還原得到式3的化合物；
步驟3)式3的化合物再與取代的苯甲醛縮合關環得到式4的化合物；
步驟4)式4的化合物經過堿水解得到式5的化合物；
步驟5)式5的化合物再與相應的胺類化合物縮合，得到目標產物式I的化合物；
其中取代基A、R2、R3和Ar的定義如權利要求1中所述。
4.根據權利要求1所述的式I所示的或權利要求2中所述的苯并咪唑衍生物、其藥學上可以接受的鹽用于制備腫瘤治療藥物的用途。
5.一種藥物組合物，所述藥物組合物包括治療有效量的根據權利要求1所述的式I所示的或權利要求2中所述的苯并咪唑衍生物或其藥學上可接受的鹽以及藥物輔料。
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