[發明專利]富馬酸比索洛爾工藝雜質的合成方法在審
| 申請號： | 201710498586.2 | 申請日： | 2017-06-26 |
| 公開（公告）號： | CN107973761A | 公開（公告）日： | 2018-05-01 |
| 發明（設計）人： | 趙旺明;花海堂;李惠武;張靜;石文革 | 申請（專利權）人： | 江蘇悅興醫藥技術有限公司 |
| 主分類號： | C07D303/24 | 分類號： | C07D303/24;C07D301/00;C07C213/02;C07C213/04;C07C217/28 |
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| 地址： | 225700 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 富馬酸 比索 工藝 雜質 合成 方法 | ||
1.富馬酸比索洛爾工藝雜質的合成方法，其特征在于：所述雜質為2-((((4-(2-異丙氧基乙氧基)芐基)氧基)甲基)環氧乙烷(2)、1-((4-(2-異丙氧基乙氧基)芐基)氧基)-3-(異丙基氨基)丙-2-醇(1)，包括如下步驟：
(1)、對羥基苯甲醇(3)為起始原料，與2-(2-氯乙氧基)丙烷(4)生成(4-(2-異丙氧基乙氧基)苯基)甲醇(5)；
(2)、化合物(5)與環氧乙烷-2-基甲醇(6)生成2-((((4-(2-異丙氧基乙氧基)芐基)氧基)甲基)環氧乙烷(2)；
(3)、化合物(2)與異丙胺(7)生成1-((4-(2-異丙氧基乙氧基)芐基)氧基)-3-(異丙基氨基)丙-2-醇(1)。
合成路線如下：
。
2.根據權利要求1所述富馬酸比索洛爾工藝雜質的合成方法，其特征在于，所述對羥基苯甲醇(3)與2-(2-氯乙氧基)丙烷(4)的比例為1：1.1-1.3；加入縛酸劑三乙胺、吡啶等；反應溫度為20℃-120℃。
3.根據權利要求1所述富馬酸比索洛爾工藝雜質的合成方法，其特征在于，所述(4-(2-異丙氧基乙氧基)苯基)甲醇(5)與環氧乙烷-2-基甲醇(6)的比例為1：2-12；反應溫度為0℃-100℃。
4.根據權利要求1所述富馬酸比索洛爾工藝雜質的合成方法，其特征在于，所述2-((((4-(2-異丙氧基乙氧基)芐基)氧基)甲基)環氧乙烷(2)與異丙胺(7)的比例為1:1-4。
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