[發明專利]一種右旋雷貝拉唑鈉化合物及其藥物組合物

在審

• 申請號: 201710485939.5
• 申請日: 2017-06-23
• 公開（公告）號: CN109111428A
• 公開（公告）日: 2019-01-01
• 發明（設計）人: 陳祥峰;陳虹宇;李曉昕;潘迅
• 申請（專利權）人: 南京海潤醫藥有限公司;江蘇奧賽康藥業股份有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/4439;A61P1/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種如式(I)所示的右旋雷貝拉唑鈉化合物，

其特征在于，所述右旋雷貝拉唑鈉化合物為C晶型，其使用Cu靶輻射，以2θ角度表示的XRPD圖譜在6.22±0.2、12.14±0.2、12.46±0.2、15.82±0.2、18.90±0.2、22.38±0.2、26.56±0.2、28.06±0.2度處有特征峰。

2.如權利要求1所述的右旋雷貝拉唑鈉化合物，其特征在于，所述XRPD圖譜在6.22±0.2、12.14±0.2、12.46±0.2、13.10±0.2、15.82±0.2、17.34±0.2、17.70±0.2、18.90±0.2、20.18±0.2、20.74±0.2、21.60±0.2、22.08±0.2、22.38±0.2、23.42±0.2、26.56±0.2、28.06±0.2、30.80±0.2度處有特征峰。

3.如權利要求1所述的右旋雷貝拉唑鈉化合物，其特征在于，所述右旋雷貝拉唑鈉化合物具有基本如圖1所示的XRPD圖譜。

4.如權利要求1所述的右旋雷貝拉唑鈉化合物，其特征在于，所述右旋雷貝拉唑鈉化合物的DSC圖譜在約234℃±5℃有放熱峰。

5.如權利要求1所述的右旋雷貝拉唑鈉化合物，其特征在于，所述右旋雷貝拉唑鈉化合物具有基本如圖2所示的DSC圖譜。

6.如權利要求1所述的右旋雷貝拉唑鈉化合物，其特征在于，所述右旋雷貝拉唑鈉化合物具有基本如圖3所示的TGA圖譜。

7.一種制備權利要求1所述的右旋雷貝拉唑鈉化合物的方法，包括步驟：

1)將右旋雷貝拉唑鈉溶于甲醇或乙醇中，減壓濃縮至干，重復操作該步驟至少1次；

2)向步驟1)所得的殘余物加入乙腈，攪拌，減壓濃縮至干；

3)向步驟2)所得的殘余物加入溶劑甲苯或二甲苯，攪拌析晶，即得。

8.如權利要求7所述的方法，包括下述特征a)-c)的一個或多個：

a)其中步驟1)右旋雷貝拉唑鈉溶于甲醇；

b)其中步驟1)的重復操作次數優選為1-6次；

c)其中步驟3)的攪拌析晶在惰性氣體保護下進行。

9.一種藥物組合物，包含權利要求1至6任一項所述的右旋雷貝拉唑鈉化合物以及藥物學上可接受的載體。

10.權利要求9所述的藥物組合物在制備用于治療或預防胃腸疾病中的用途，優選地，所述疾病選自胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征(胃泌素瘤)活動性十二指腸潰瘍、良性活動性胃潰瘍、伴有臨床癥狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管反流證與適當的抗生素聯用可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。