[發明專利]一種具有藥物活性的雜芳基化合物有效
| 申請號： | 201710483538.6 | 申請日： | 2017-06-22 |
| 公開（公告）號： | CN109111446B | 公開（公告）日： | 2021-11-30 |
| 發明（設計）人： | 劉新;袁哲東;孔銳;陳珊 | 申請（專利權）人： | 上海度德醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;C07D473/34;A61K31/519;A61K31/522;A61K31/4985;A61P35/00;A61P37/02;A61P29/00;A61P37/08;A61P27/14;A61P1/00;A61P19/02;A61P3/10;A61P |
| 代理公司： | 上海脫穎律師事務所 31259 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 201802 上海*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 具有 藥物 活性 芳基化 | ||
1.如下的通式的化合物Ia、Ic、Ie或If：
R1表示H,或未取代的C1-C4烷基；
R2表示R6CO、R7SO或R8SO2；
R3表示H、氟、氯、溴、碘、C1-C4烷氧基、硝基、氰基、未取代的氨基；
R4表示H、氟、氯、溴、碘、C1-C4烷氧基、硝基、氰基、未取代的氨基；
R6是乙烯基；
R7，R8獨立的選自C2-C6烯基或C2-C6炔基，二者任選被選自羥基、C1-C4烷基、C3-C7環烷基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C3烷氧基、C3-C7環烷氧基、C6-C10芳基或C3-C7雜環烷基的一個或多個基團取代；或任選被選自鹵素或氰基的一個或多個基團取代的C1-C5雜芳基；
Z是O、NH或S；
n1表示0或1。
2.如權利要求1所述的通式化合物Ia、Ic、Ie或If，其特征在于：
R1表示H，或未取代的C1-C4烷基；
R2表示R6CO、R7SO、R8SO2；
R3表示H；
R4表示H、氟、氯、溴、碘；
Z是O；
n1表示0或1。
3.如下式的化合物：
4.一種藥物組合物，含有權利要求1-3任一項所述的化合物。
5.權利要求1-3任一項所述的化合物在制備Btk抑制劑藥物中的應用。
6.權利要求1-3任一項所述的化合物在制備預防和/或治療Btk相關的疾病的藥物中的應用。
7.權利要求1-3任一項所述的化合物在制備預防和/或治療變應性疾病、自身免疫疾病、炎性疾病、血栓栓塞性疾病、或癌癥的藥物中的應用。
8.權利要求1-3任一項所述的化合物在制備預防和/或治療非霍奇金淋巴瘤藥物中的應用。
9.權利要求1-3任一項所述的化合物在制備B細胞活化抑制劑中的應用。
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