[發(fā)明專(zhuān)利]一種小分子藥物原位相變凝膠緩釋系統(tǒng)及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710480564.3
• 申請(qǐng)日: 2017-06-22
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107049932B
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-11-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 龔濤;宋旭;張志榮;張彥;尉廣飛;胡梅;陳體佳;孫遜;符垚
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 四川大學(xué);重慶藥友制藥有限責(zé)任公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/06
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/06;A61K47/26;A61K47/24;A61K47/10;A61K45/00;A61K31/06
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• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種原位凝膠制劑，其特征在于，由至少一種磷脂、至少一種司盤(pán)、至少一種藥物活性成分和乙醇溶液組成，以重量份計(jì)，所述制劑由藥物活性成分0.01～20份、磷脂30～60份、司盤(pán)10～40份、乙醇溶液7～30份組成；

其中，所述乙醇溶液的濃度范圍為70～100％(v/v)；

其中，所述磷脂選自大豆磷脂、蛋黃卵磷脂、氫化蛋黃磷脂和二棕酰磷脂酰乙醇胺；

其中，所述司盤(pán)為司盤(pán)80；

所述藥物活性成分選自2,4-二硝基苯酚、達(dá)比加群酯、阿司匹林、利多格雷、噻氯匹定、氯吡格雷、肝素、洛吉肝素、洛莫肝素、華法林、雙香豆素、茶堿、氨茶堿、膽茶堿、沙丁胺醇、克倫特羅、特布他林、異丙托溴銨、色氨酸鈉、酮替芬、丙戊酸鈉、卡馬西平、苯妥英鈉、乙琥胺、撲米酮、水合氯醛、佐匹克隆、扎來(lái)普隆、苯巴比妥、異戊巴比妥、硫噴妥鈉、地西泮、奧沙西泮、氯硝西泮、硝西泮、三唑侖、阿普唑侖、艾司唑侖、格列吡嗪、地爾硫卓、曲馬多、嗎啡、哌替啶、芬太尼、美沙酮、噴他佐辛、丁丙嗎啡、可待因、納洛酮、雙氯芬酸、雙氯芬酸鈉、異丁司特、鹽酸氨溴索、鹽酸羥考酮、氯丙嗪、三氟拉嗪、氟奮乃靜、氟奮乃靜葵酸酯、氟奮乃靜庚酸酯、奮乃靜庚酸酯、奮乃靜、硫利達(dá)嗪、氯普噻噸、三氟噻噸癸酸酯、氯哌噻噸、氟哌啶醇、氟哌啶醇葵酸酯、哌普嗪棕櫚酸酯、三氟哌啶醇、哌迷清、三氯丙嗪、甲硫達(dá)嗪、氟司必林、氟哌利多、氯氮平、洛沙平、氯噻平、奧氮平、喹硫平、舒必利、舒托必利、硫必利、泰必利、五氟利多、嗎啉酮、氧哌丁、克羅麥克朗、利血平、丙米嗪、阿米替林、馬普替林、氯丙咪嗪、米安舍林、舍曲林、氟西汀、氟伏沙明、西酞普蘭、嗎氯貝胺、曲唑酮、碳酸鋰、酒石酸托特羅定、左旋多巴、齊拉西酮，左乙拉西坦、瑞替加濱、吡侖帕奈、布瓦西坦、艾司利卡西平、奧卡西平、度洛西汀、帕羅西汀、沃替西汀、去甲文拉法辛、艾司西酞普蘭、阿戈美拉汀、瑞波西汀、卡利拉嗪、帕利哌酮、普拉克索、雷沙吉蘭、羅匹尼羅、奧匹卡朋、沙芬酰胺、阿法骨化醇、艾地骨化醇、依達(dá)拉奉、阿立哌唑、卡比多巴、芐絲肼、司來(lái)吉蘭、金剛烷胺、美金剛、溴隱亭、苯海索、加蘭他敏、石杉?jí)A甲、卡巴拉汀、占諾美林、胞磷膽堿、吡拉西坦、吡硫醇、文拉法辛、安非他酮、氟伐他汀鈉、格列齊特、二甲雙胍、阿昔洛韋、苯扎貝特、非諾貝特、吉非羅齊、環(huán)丙貝特、煙酸、別嘌醇、丙戊酸鎂、長(zhǎng)春胺、異丙嗪、苯海拉明、曲吡那敏、氯苯那敏、布克力嗪、苯茚胺、賽庚啶、羥嗪、塞克利嗪、美克利嗪、氯雷他定、西替利嗪、乙氟利嗪、甲硝唑、氯馬斯汀、氮唑斯汀、阿伐斯汀、咪唑斯汀、阿司咪唑、非尼拉敏、溴苯那敏、托普帕敏、吡咯他敏、曲譜利啶、奈福泮、吲達(dá)帕胺、坦洛新、依美斯汀、奧昔布寧、丁咯地爾、坦索羅辛、普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、阿替洛爾、阿普洛爾、醋丁洛爾、比索洛爾、倍他洛爾、拉貝洛爾、卡拉洛爾、哌唑嗪、卡托普利、依那普利、苯那普利、福辛普利、西拉普利、群多普利、阿拉普利、地拉普利、培哚普利、喹那普利、硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、非洛地平、西拉地平、尼索地平、伊拉地平、維拉帕米、氯沙坦、纈沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、波沙坦、特拉唑嗪、多沙唑嗪、可樂(lè)定、莫索尼定、利舍平、胍乙啶、硝普鈉、肼屈嗪、米諾地爾、吡那地爾、尼可地爾、烏拉地爾、吡貝地爾、沙克太寧、依那吉侖、瑞米吉侖、氫氯噻嗪、芐氟噻嗪、氫氟噻嗪、環(huán)戊噻嗪、姜黃素、他克林、阿米三嗪、鉑類(lèi)配位物、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、硫嘌呤、硫鳥(niǎo)嘌呤、羥基脲、阿糖胞苷、依維莫司、他克莫司、阿昔莫司、西羅莫司、替加氟、噴司他丁、吉西他濱、環(huán)磷酰胺、白消安、卡莫司汀、達(dá)卡巴嗪、長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春瑞濱、長(zhǎng)春地辛、紫杉醇、多西他賽、卡巴他賽、喜樹(shù)堿、羥喜樹(shù)堿、替尼泊苷、依托泊苷、伊立替康、托普替康、三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿、多柔比星、吡柔比星、阿柔比星、伊達(dá)比星、表柔比星、柔紅霉素、放線菌素D、普卡霉素、克拉霉素、米托蒽醌、布洛芬、對(duì)乙酰氨基酚、舒林酸、非諾洛芬、氟比洛芬、酮洛芬、美洛昔康、吡羅昔康、尼美舒利、羅非昔布、塞來(lái)昔布、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮、苯溴馬隆、保泰松、甲芬那酸、氯芬那酸、萘普生、吲哚美辛、依托度酸、水楊酸鎂、水楊酸膽堿、水楊酰胺、雙水楊酯、二氟尼柳、腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、雄激素、他莫昔芬、雷洛昔芬、氯米芬、甲睪酮、丙酸睪酮、苯乙酸睪酮、甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、乙酸羥孕酮、氫化可的松、可的松、潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼龍、地塞米松、倍他米松、氟他胺、維A酸、伊馬替尼、吉非替尼、埃羅替尼、沙利度胺、雷利度胺、丙卡巴肼、苯丁酸氮芥、美法侖或上述藥物的藥學(xué)上可接受的鹽的一種或多種組合。