[發明專利]復合脂質體及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201710476261.4
• 申請日: 2017-06-21
• 公開（公告）號: CN107095799B
• 公開（公告）日: 2018-03-27
• 發明（設計）人: 何廷剛;艾勇;張熾堅;盧永杰
• 申請（專利權）人: 廣州市禾基生物科技有限公司
• 主分類號: A61K8/49
• 分類號: A61K8/49;A61K8/36;A61K8/19;A61K8/14;A61Q19/02;A61Q19/08
• 代理公司: 北京潤平知識產權代理有限公司11283
• 代理人: 鄺圓暉

技術領域

本發明涉及化妝品領域，具體涉及復合脂質體及其制備方法和應用。

背景技術

脂質體是一種由排列有序的磷脂雙分子層組成的多層微囊結構，其結構類似生物膜。囊泡內為內水相，通常用于包裹水溶性藥物的場所；磷脂雙分子層為疏水層，通常用于包裹脂溶性藥物。脂質體具有很多優良的性質，如降低藥物毒性、提高藥物的穩定性、緩釋性、透皮吸收效率高、可以攜帶藥物進入細胞等。最近，有關脂質體用于化妝品行業和食品行業的文獻報道也越來越多。

大部分的活性藥物存在水溶性差，吸收率低，劑量低等缺點，較難普遍適用于化妝品領域。且由于人體皮膚具有天然的屏障功能，藥物的透皮滲透吸收及主動吸收會受到明顯的影響和制約，從而大大降低或削弱藥物應具有的生物學作用和療效。脂質體與生物膜結構類似，利用脂質體包裹技術能夠增加藥物進入皮膚角質層的透過量，避免藥物因透過皮膚量過少而失去功效。同時脂質體能夠持續停留在皮膚角質層，對表皮緩慢釋放藥物，提高藥物的持續性功效。且脂質體本身無毒性，在體內能自主完成生物降解，也不產生皮膚刺激性，是皮膚美容及化妝品應用的理想載體。

然而，現有的脂質體在體外存在易氧化、藥物滲漏，脂質體顆粒間容易發生自發地聚集導致體系分層、產生沉淀等一系列熱力學不穩定的問題，導致脂質體在實際應用中存在困難。此外，脂質體在儲存過程中還會存在粒徑增大的問題，粒徑過大的脂質體難以穿透皮膚，從而使藥物功效降低。

發明內容

本發明的目的在于提供一種具有協同增效的美白能力且穩定性高的復合脂質體及其制備方法和應用。

為了實現上述目的，本發明一方面提供一種復合脂質體的制備方法，該方法包括：

(1)在有機溶劑中，將光甘草定及其類似物中的一種或多種、磷脂、膽固醇和脂肪酸類化合物進行混合；

(2)將步驟(1)所得混合物中的有機溶劑除去以得到薄膜狀剩余物；

(3)在含白金的含水溶劑存在下使得步驟(2)所得薄膜狀剩余物形成脂質體；

其中，所述脂肪酸類化合物為C8-C20的脂肪酸及其鹽中的一種或多種。

本發明第二方面提供了由上述方法制得的復合脂質體。

本發明第三方面提供了上述脂質體在制備美白和抗氧化產品中的應用。

本發明第四方面提供了含有上述脂質體的化妝品。

本發明的復合脂質體中的有效活性成分光甘草定及其類似物與白金之間具有良好的協同效應，能夠獲得協同增效的美白效果。特別是，將本發明的由磷脂、膽固醇和脂肪酸類化合物形成的脂質體作為上述有效活性成分的載體時，能夠表現出特別低的細胞毒性，便于輸送和應用。

具體實施方式

在本文中所披露的范圍的端點和任何值都不限于該精確的范圍或值，這些范圍或值應當理解為包含接近這些范圍或值的值。對于數值范圍來說，各個范圍的端點值之間、各個范圍的端點值和單獨的點值之間，以及單獨的點值之間可以彼此組合而得到一個或多個新的數值范圍，這些數值范圍應被視為在本文中具體公開。

本發明一方面提供一種復合脂質體的制備方法，該方法包括：

(1)在有機溶劑中，將光甘草定及其類似物中的一種或多種、磷脂、膽固醇和脂肪酸類化合物進行混合；

(2)將步驟(1)所得混合物中的有機溶劑除去以得到薄膜狀剩余物；

(3)在含白金的含水溶劑存在下使得步驟(2)所得薄膜狀剩余物形成脂質體；

其中，所述脂肪酸類化合物為C8-C20的脂肪酸及其鹽中的一種或多種。

本發明的發明人驚喜地發現，將光甘草定及其類似物中的一種或多種與白金組合使用時，能夠獲得協同增效的美白和抗氧化效果。尤其是與本發明的由磷脂、膽固醇和脂肪酸類化合物形成的脂質體作為上述有效活性成分的載體時，能夠表現出特別低的細胞毒性。

根據本發明，步驟(1)中，在有機溶劑中，將所述光甘草定及其類似物、磷脂、膽固醇和脂肪酸類化合物進行混合，可以使得所述光甘草定及其類似物、磷脂、膽固醇和脂肪酸類化合物在有機溶劑中溶解，也可以使得它們彼此充分接觸。

其中，所述光甘草定及其類似物優選為光甘草定和/或甘草黃酮。