[發(fā)明專利]復(fù)合脂質(zhì)體及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710476261.4
• 申請(qǐng)日: 2017-06-21
• 公開（公告）號(hào): CN107095799B
• 公開（公告）日: 2018-03-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 何廷剛;艾勇;張熾堅(jiān);盧永杰
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣州市禾基生物科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K8/49
• 分類號(hào): A61K8/49;A61K8/36;A61K8/19;A61K8/14;A61Q19/02;A61Q19/08
• 代理公司: 北京潤平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司11283
• 代理人: 鄺圓暉

1.一種復(fù)合脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，該方法包括：

(1)在有機(jī)溶劑中，將光甘草定及其類似物中的一種或多種、磷脂、膽固醇和脂肪酸類化合物進(jìn)行混合；

(2)將步驟(1)所得混合物中的有機(jī)溶劑除去以得到薄膜狀剩余物；

(3)在含白金的含水溶劑存在下使得步驟(2)所得薄膜狀剩余物形成脂質(zhì)體；

其中，所述光甘草定及其類似物為光甘草定和/或甘草黃酮；

所述光甘草定及其類似物與磷脂的重量比為5-25：100，所述磷脂、膽固醇和脂肪酸類化合物的用量的重量比為100：10-70：1-50；

所述含白金的含水溶劑中，所述白金的含量為10-1000ppm；

所述脂肪酸類化合物為辛酸、辛酸鈉、辛酸鉀、辛酸鈣、辛酸鎂、癸酸、癸酸鈉、癸酸鉀、癸酸鈣、癸酸鎂、月桂酸、月桂酸鈉、月桂酸鉀、月桂酸鈣、月桂酸鎂、十四烷酸、十四烷酸鈉、十四烷酸鉀、十四烷酸鈣、十四烷酸鎂、棕櫚酸、棕櫚酸鈉、棕櫚酸鉀、棕櫚酸鈣、棕櫚酸鎂、硬脂酸、硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、油酸、油酸鈉、油酸鉀、油酸鈣、油酸鎂、亞油酸、亞油酸鈉、亞油酸鉀、亞油酸鈣、亞油酸鎂、花生酸、花生酸鈉、花生酸鉀、花生酸鈣和花生酸鎂中的一種或多種；

步驟(1)中，所述有機(jī)溶劑為第一有機(jī)溶劑與第二有機(jī)溶劑的混合物，所述第一有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、乙二醇、丙二醇、異丙醇、正丁醇和乙酸乙酯中的一種或多種，所述第二有機(jī)溶劑為氯仿、二氯甲烷、四氯化碳、乙醚和四氫呋喃中的一種或多種。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中，所述光甘草定及其類似物與磷脂的重量比為8-20：100。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中，所述光甘草定及其類似物與磷脂的重量比為10-15：100。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任意一項(xiàng)所述的方法，其中，所述磷脂、膽固醇和脂肪酸類化合物的用量的重量比為100：20-60：2-30。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中，所述磷脂、膽固醇和脂肪酸類化合物的用量的重量比為100：20-55：5-25。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中，所述磷脂、膽固醇和脂肪酸類化合物的用量的重量比為100：25-45：8-20。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中，所述磷脂、膽固醇和脂肪酸類化合物的用量的重量比為100：30-45：8-15。

8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中，所述磷脂為大豆卵磷脂、氫化卵磷脂、磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰膽堿、二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、二油酰磷脂酰乙醇胺、二棕櫚酰磷脂酰甘油、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺、二磷脂酰甘油、磷脂酰絲氨酸和磷脂酰肌醇中的一種或多種。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其中，所述磷脂為大豆卵磷脂、氫化卵磷脂、二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰膽堿和二硬脂酰磷脂酰膽堿中的一種或多種。

10.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中，所述脂肪酸類化合物為硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、硬脂酸鎂、棕櫚酸鈉、棕櫚酸鉀、棕櫚酸鈣和棕櫚酸鎂中的一種或多種。

11.根據(jù)權(quán)利要求1-3和5-10中任意一項(xiàng)所述的方法，其中，步驟(1)中，所述第一有機(jī)溶劑與第二有機(jī)溶劑的重量比為100：10-100。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中，步驟(1)中，所述第一有機(jī)溶劑與第二有機(jī)溶劑的重量比為100：20-80。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的方法，其中，步驟(1)中，所述第一有機(jī)溶劑與第二有機(jī)溶劑的重量比為100：30-60。

14.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中，所述有機(jī)溶劑的用量使得，所述光甘草定及其類似物、磷脂、膽固醇和脂肪酸類化合物的總濃度為2-10重量％。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法，其中，所述有機(jī)溶劑的用量使得，所述光甘草定及其類似物、磷脂、膽固醇和脂肪酸類化合物的總濃度為2.5-6重量％。

16.根據(jù)權(quán)利要求1-3、5-10和12-15中任意一項(xiàng)所述的方法，其中，步驟(2)中，除去有機(jī)溶劑的溫度為50-100℃。