[發明專利]源于草酸青霉的黑麥酮酸I在制備抗人結腸癌藥物的應用

有效

• 申請號: 201710460072.8
• 申請日: 2017-06-17
• 公開（公告）號: CN107298672B
• 公開（公告）日: 2020-05-08
• 發明（設計）人: 陳立;王思遠;夏其文;劉沁穎;畢延雪;伍久林;張其清
• 申請（專利權）人: 福州大學
• 主分類號: C07D311/86
• 分類號: C07D311/86;A61P35/00;C12P17/06;C12R1/80
• 代理公司: 福州元創專利商標代理有限公司 35100
• 代理人: 蔡學俊

1.化合物。

2.如權利要求1所述化合物的制備方法，其具體步驟為：

（1）發酵生產

取菌種接種到PDA固體斜面培養基上在28℃培養箱中培養2至3天，然后接種到培養液中，28℃靜止培養30天后，獲得菌絲體和發酵液；

（2）浸膏的獲得

用紗布將菌絲體和發酵液分離，菌絲體用含20%~30%水的丙酮溶液連續超聲破壁3次，過濾去除殘渣，得到菌絲體的含丙酮和水的粗提物；減壓濃縮去除丙酮，得到粗體物的水溶液，再以體積比1:2加入乙酸乙酯萃取3次，得乙酸乙酯粗提液，減壓濃縮至近干得菌絲體浸膏；

（3） 化合物的分離精制

菌絲體浸膏通過100-200目硅膠拌樣，以石油醚：二氯甲烷：甲醇為梯度洗脫液，進行減壓硅膠色譜柱層析；經過簡單的薄層色譜分析，合并，分離成組分A-E；組分D以二氯甲烷：甲醇v/v=100:1為梯度洗脫劑，進行加壓柱硅膠色譜層析，經過薄層色譜分析后合并得到五個亞組分D1-D5；組分D2以三氯甲烷：甲醇=1:2為梯度洗脫劑，進行Sephadex LH-20凝膠柱層析，經過薄層色譜分析后合并得到四個亞組分D2-1~D2-4；D2的亞組分D2-3通過半制備液相色譜，1010型ODS-A，10×250 mm，5 μm：分離流速為5 mL/min，流動相為55%乙腈含0.1%TFA，得到所示化合物；

所述菌種為草酸青霉 (Penicillium oxalicum) IBPT-6，已于2013年12月25日保藏在中國典型培養物保藏中心，地址: 武漢 武漢大學，保藏編號是：CCTCC NO：M 2013714。

3.權利要求1所述的化合物在制備抑制人結腸癌細胞增殖藥物中的應用。

4.權利要求1所述的化合物在制備抗人結腸癌藥物中的應用。