[發明專利]茶氨酰氨基酸修飾的姜黃素，其合成，活性和應用有效
| 申請號： | 201710458272.X | 申請日： | 2017-06-16 |
| 公開（公告）號： | CN109134596B | 公開（公告）日： | 2021-10-26 |
| 發明（設計）人： | 趙明;彭師奇;王玉記;吳建輝;王安航 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07K5/062 | 分類號： | C07K5/062;A61K38/05;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 茶氨酰 氨基酸 修飾 姜黃 合成 活性 應用 | ||
1.下式的1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮，式中AA選自L-Lys殘基,L-Leu殘基,L-Asn殘基,L-Pro殘基,L-Gln殘基,L-Ser殘基,L-Val殘基和L-Tyr殘基，
2.權利要求1的1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮的制備方法，該方法包括：
(1)制備6-(4-羥基-3-甲氧苯基)-5,6-己烯-2,4-二酮(1)；
(2)制備2-(4-甲酰基-2-甲氧基苯氧基)-乙酸芐酯(2)；
(3)以步驟(1)和步驟(2)的產物為反應原料制備1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰芐酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(3)；
(4)將1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰芐酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮皂化，得到1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰乙酸基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(4)；
(5)化合物4和L-茶氨酸芐酯偶聯得到1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酸芐酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(5)；
(6)將化合物5皂化得到1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酸基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(6)；
(7)化合物6和L-氨基酸芐酯偶聯得到權利要求1的1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-OBzl-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(7)；
(8)化合物7皂化得到1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮。
3.權利要求1的1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮在制備抗腫瘤生長藥物中的應用。
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