[發明專利]一種八仙花葉提取物及其藥物組合物、制備方法和應用

有效

• 申請號: 201710448481.6
• 申請日: 2017-06-14
• 公開（公告）號: CN107213176B
• 公開（公告）日: 2020-07-28
• 發明（設計）人: 吳文爽;朱精強;蘇安平;龔艷萍;楊建洪
• 申請（專利權）人: 四川大學
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P35/00;A61K127/00
• 代理公司: 成都虹橋專利事務所(普通合伙) 51124
• 代理人: 高蕓

1.八仙花葉提取物的制備方法，其特征在于：步驟如下：

（1）取八仙花葉的干燥藥材，粉碎，加乙醇水溶液浸泡，加熱提取；

（2）過濾，得濾液，濃縮，濃縮液備用；

（3）將步驟（2）所得的濃縮液，用石油醚或正己烷萃取，然后再用正丁醇萃取，取正丁醇層萃取液減壓濃縮得浸膏，加水溶解浸膏，抽濾，濾液備用；

（4）將步驟（3）所得濾液，大孔樹脂柱吸附，依次用蒸餾水、10%v/v -20%v/v的乙醇水溶液，20%v/v -30%v/v的乙醇洗脫，30%v/v -40%v/v的乙醇洗脫，收集30%v/v -40%v/v的乙醇洗脫液，濃縮干燥，粉碎，過篩，得八仙花葉提取物。

2.根據權利要求1所述的八仙花葉提取物的制備方法，其特征在于：步驟（1）中所述的乙醇水溶液的濃度為60-90%，料液比按重量比為1:5-20，浸泡時間為12-24小時，加熱回流提取2-3次，每次2-3小時。

3.根據權利要求1所述的八仙花葉提取物的制備方法，其特征在于：步驟（2）濃縮至相對密度為1.00-1.20。

4.根據權利要求1所述的八仙花葉提取物的制備方法，其特征在于：步驟（3）中濃縮液用石油醚、正丁醇各萃取2-3次，每次萃取采用的有機溶劑用量按濃縮液:有機溶劑的重量比為0.5-1:1的比例萃取，正丁醇萃取物浸膏加水溶解，按浸膏:蒸餾水重量比為1:10-35的比例加入蒸餾水溶解浸膏。

5.根據權利要求1所述的八仙花葉提取物的制備方法，其特征在于：步驟（3）中濃縮液用石油醚、正丁醇各萃取3次，每次萃取采用的有機溶劑用量按濃縮液:有機溶劑的重量比為1:1的比例萃取，正丁醇萃取物浸膏加水溶解，按浸膏:蒸餾水的重量比為1:10-35的比例加入蒸餾水溶解浸膏。

6.根據權利要求1所述的八仙花葉提取物的制備方法，其特征在于：至少滿足以下任意一項：

步驟（4）所述的大孔樹脂柱為AB-8、HPD300、HPD400或D101型的大孔吸附樹脂；

步驟（4）中蒸餾水洗脫3-6個柱體積，10%v/v -20%v/v的乙醇水溶液洗脫3-6個柱體積，30%v/v -40%v/v的乙醇洗脫3-10個柱體積；

步驟（4）中上樣量，按藥材:樹脂的重量比為1:1-2上大孔樹脂柱；

步驟（4）所述洗脫的洗脫速度均為0.1-0.5L/h。

7.權利要求1-6任一項所述的方法制備所得的八仙花葉提取物。

8.根據權利要求7所述的八仙花葉提取物，其特征在于：所述提取物中總酚酸的含量超過40%。

9.權利要求7或8所述的八仙花葉提取物在制備治療甲狀腺癌藥物中的應用。

10.藥物組合物，其特征在于：以權利要求7或8所述的八仙花葉提取物為主要活性成分，加入藥學上常規輔料制成的藥劑。

11.根據權利要求10所述的藥物組合物，其特征在于：所述藥劑為口服制劑或注射制劑。

12.根據權利要求11所述的藥物組合物，其特征在于：所述口服制劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液；所述注射制劑為靜脈注射制劑。