[發明專利]喜樹堿類化合物及其制備和用途

在審

• 申請號: 201710447065.4
• 申請日: 2013-06-17
• 公開（公告）號: CN107216336A
• 公開（公告）日: 2017-09-29
• 發明（設計）人: 李雨亮;王虎庭;朱巖;王哲;張慧;趙瑞玉;黃園園;王鶴;彭勇;羅鴻;校登明;曹壽松;韓永信
• 申請（專利權）人: 李雨亮
• 主分類號: C07D491/22
• 分類號: C07D491/22;A61K31/4745;A61K31/4375;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京律智知識產權代理有限公司11438
• 代理人: 于寶慶,崔香丹

1.式I的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、互變異構體或前藥：

其中：

X為CR₃；

Y為CR₄；

Z為CR₅；

R₃和R₄二者或R₄和R₅二者或R₅和R₁二者與它們所連接的碳原子共同組成含有1個選自氮、氧或硫的雜原子的五至七元非芳香環，且R₁、R₂、R₃、R₄、R₅中的其余基團各自獨立地選自氫、鹵素、羥基、烷氧基、氨基、單(烷基)氨基、二(烷基)氨基、環烷基氨基、巰基、烷硫基或氰基；或者

R₁、R₂、R₃均為氫，且R₄、R₅互相不同且各自獨立地選自鹵素、羥基或烷氧基；或者

R₁、R₃均為氫，R₂為氨基或烷基，且R₄、R₅各自獨立地選自鹵素、羥基、烷氧基、氨基、單(烷基)氨基或二(烷基)氨基。

2.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、互變異構體或前藥，其中：

R₄和R₅二者與它們所連接的碳原子共同組成含有1個選自氮、氧和硫的雜原子的五至七元非芳香環，且R₁、R₂、R₃各自獨立地選自氫、鹵素、羥基、C_1-6烷氧基、氨基、單(C_1-6烷基)氨基、二(C_1-6烷基)氨基和C_3-8環烷基氨基。

3.如權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、互變異構體或前藥，其中：

R₄和R₅二者與它們所連接的碳原子共同組成含有1個選自氮、氧或硫的雜原子的五元非芳香環，且R₁、R₂、R₃均為氫。

4.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、互變異構體或前藥，其中：

R₁、R₂、R₃均為氫，且R₄、R₅互相不同且各自獨立地選自鹵素、羥基或C_1-6烷氧基。

5.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、互變異構體或前藥，其中：

R₁、R₃均為氫，R₂為氨基或C_1-6烷基，且R₄、R₅各自獨立地選自鹵素、羥基或C_1-6烷氧基。

6.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、互變異構體或前藥，其選自：