[發明專利]一種含有祛痰粘液溶解劑的偶聯物及其合成方法和用途在審
| 申請號： | 201710443434.2 | 申請日： | 2017-06-13 |
| 公開（公告）號： | CN107474099A | 公開（公告）日： | 2017-12-15 |
| 發明（設計）人： | 黃文柱;劉連;劉騰;彭詠波;王志軍;嚴文 | 申請（專利權）人： | 佛山市第五人民醫院;佛山科學技術學院 |
| 主分類號： | C07J63/00 | 分類號： | C07J63/00;A61K31/56;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣東廣信君達律師事務所44329 | 代理人： | 張燕玲 |
| 地址： | 528211 廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 含有 祛痰 粘液 溶解 偶聯物 及其 合成 方法 用途 | ||
1.一種含有祛痰粘液溶解劑的偶聯物，其特征在于：該偶聯物是由熊果酸和祛痰粘液溶解劑乙酰半胱氨酸偶聯而成，具有如下式(Ⅰ)所示的結構式：
2.根據權利要求1所述的一種含有祛痰粘液溶解劑的偶聯物，其特征在于：所述熊果酸和乙酰半胱氨酸通過酯鍵偶聯。
3.根據權利要求1所述的一種含有祛痰粘液溶解劑的偶聯物的合成方法，其特征在于：包括以下操作步驟：將熊果酸與乙酰半胱氨酸溶解在無水二氯甲烷中，在吡啶和4-二甲氨基吡啶的催化下，室溫反應過夜，過濾，過硅膠色譜柱，旋蒸，干燥，即可獲得目標化合物。
4.根據權利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述室溫為25-30℃。
5.根據權利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述吡啶和4-二甲氨基吡啶的摩爾比為(1～3):1。
6.根據權利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述硅膠色譜柱所用的洗脫溶劑為乙酸乙酯和石油醚，溶劑體積比為(2～10):7。
7.根據權利要求1所述的一種含有祛痰粘液溶解劑的偶聯物及其藥學上可接受的鹽在制備抗腫瘤藥物中的用途。
8.根據權利要求1所述的一種含有祛痰粘液溶解劑的偶聯物及其藥學上可接受的鹽在制備抗炎藥物或美容品中的用途。
9.一種藥物組合物，其中含有治療有效量的權利要求1所述的含有祛痰粘液溶解劑的偶聯物或其藥學上可接受的鹽及載體。
10.根據權利要求9所述的一種藥物組合物在制備抗腫瘤藥物、抗炎藥物或美容品中的用途。
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